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P-glycoprotein

P-glycoprotein相关产品(22)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0143 SC144

SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-β) 抑制剂。SC144 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0897 Verapamil hydrochloride 盐酸维拉帕米

Verapamil hydrochloride (CP-16533-1 hydrochloride) 是一种L-型钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可抑制正常心脏组织以及房室和窦房结中钙的缓慢向内流动。Verapamil hydrochloride是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (permeability-glycoprotein,P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。

SJ-MN0172 (20S)-Protopanaxadiol 2 (S-原人参二醇 20S-protopanaxadiol (aPPD) 是人参皂甙的代谢产物,抑制 Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。
SJ-MN1376 Sinapine thiocyanate 芥子碱硫氰酸盐 Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
SJ-MN1473 Solamargine 澳洲茄边碱 Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
SJ-MX0862 Tariquidar (XR9576) 他立喹达 Tariquidar (XR9576) 是一种有效的特异性P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
SJ-MX0863 Zosuquidar trihydrochloride 唑喹达三盐酸盐 Zosuquidar (RS 33295-198) trihydrochloride 是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 抑制剂,Ki 值为 59 nM。
SJ-MA0014A Atazanavir (BMS-232632) 阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
SJ-MN0512 Piperine 胡椒碱 Piperine是从胡椒中分离的天然生物碱,可以抑制P-glycoprotein and CYP3A4的活性,在HeLa细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。
SJ-MN0514 Glyburide (Glibenclamide) 格列本脲

Glyburide (Glibenclamide)是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glyburide抑制 P-glycoprotein。Glyburide直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 可诱导自噬(autophagy)。

SJ-MX1222 Trifluoperazine dihydrochloride 盐酸三氟拉嗪;甲哌氟丙嗪;三氟吡拉嗪 Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
SJ-MX1222A Trifluoperazine 三氟拉嗪 Trifluoperazine (NSC-17474, RP-7623, SKF-5019) 是FDA认证的抗精神病药,用于治疗精神分裂症。它是calmodulin (CaM)和Dopamine D2 receptor抑制剂,对D2受体的IC50值为1.2 nM。
SJ-MA0014 Atazanavir (BMS-232632) Sulfate 硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir sulfate 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
SJ-MA0364 Selamectin 塞拉菌素 Selamectin is a topical parasiticide and anthelminthic used on dogs and cats. It treats and prevents infections of heartworms, fleas, ear mites, sarcoptic mange (scabies), and certain types of ticks in dogs, and prevents heartworms, fleas, ear mites, hookworms, and roundworms in cats.
SJ-MN0721 Isosinensetin 异橙黄酮 Isosinensetin 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮类化合物, 对 MDR1-MDCKII 细胞中的 p- 糖蛋白 (P-gp) 具有抑制作用。
SJ-MX0136 Vismodegib (GDC-0449) 维莫德吉

Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,也会抑制P-gp和 ABCG2 的活性,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

SJ-MN1034 Chrysosplenetin 猫眼草黄素 Chrysosplenetin is one of the polymethoxylated flavonoids in Artemisia annua L. (Compositae) and other several Chinese herbs. Chrysosplenetin inhibits P-gp activity and reverses the up-regulated P-gp and MDR1 levels induced by artemisinin (ART).
SJ-MX0531 Elacridar (GF120918) 依克立达

Elacridar (GW120918, GG918, GW0918, GF120918) 是一种有效的、具有口服活性的  P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对药物脑内分布的影响以及癌症的研究。

SJ-MX2952 Encequidar Encequidar (HM30181; HM30181A) is a third-generation P-glycoprotein (P-gp) inhibitor. In an in vitro, HM-30181 displays a high selectivity for P-gp and its potency is 20–50 times higher than that of tariquidar, another third-generation P-gp inhibitor.
SJ-MX4668 Verapamil 维拉帕米

Verapamil 是一种钙通道阻滞剂,也是一种口服有效的第一代 P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。Verapamil 也抑制 CYP3A4。Verapamil 具有治疗高血压、心律失常和心绞痛的潜力。