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RAR/RXR

RAR/RXR相关产品(22)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0491 TTNPB (Arotinoid Acid) 芳维甲酸,维甲酸

TTNPB (Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN191183)是一种有效的 RAR 激动剂,是诱导细胞全能性的必要物质,可以增强了化学诱导的多能干细胞(CiPSC )的重编程效率。TTNPB可以与[3H] tRA竞争,阻止它们结合到hRARα、hRARβ和hRARγ,IC50值分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。

SJ-MX3685 LY2955303 LY2955303 is a novel, potent and selective antagonist of retinoic acid receptor gamma (RARγ) with a Ki of 1.09 nM. LY2955303 has the potential for the treatment of osteoarthritis pain. LY2955303 demonstrated good pharmacokinetic properties and was efficacious in the MIA model of osteoarthritis-like joint pain. LY2955303 demonstrated an improved margin to RAR -mediated adverse effects.
SJ-MX3761 Trifarotene 曲法罗汀 Trifarotene (CD5789; trade name Aklief) is a gamma retinoic acid receptor (RAR) agonist under approved in 2019 as a topical cream for the treatment of skin disorders, including acne vulgaris, cutaneous t-cell lymphoma and lamellar ichthyosis. It has Kdapp of 2, 15 and 500 nM for RARγ, RARβ and RARα, respectively.  It has Kdapp of 2, 15 and 500 nM for RARγ, RARβ and RARα, respectively.
SJ-MX3800 LG-100064 LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ和 RXRγ的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM;LG-100064 可用于癌症研究。
SJ-MX3801 CD437

CD437 是一种新型的、强效的 RARγ 激动剂。

SJ-MV0069 Peretinoin Peretinoin, formerly known as NIK-333 , orally bioavailable, acyclic retinoid with potential antineoplastic and chemopreventive activities. Peretinoin binds to and activates nuclear retinoic acid receptors (RAR), which in turn recruit coactivator proteins and promote, with other transcriptional complexes, the transcription of target genes. As a result, this agent may modulate the expression of genes involved in the regulation of cell proliferation, cell differentiation, and apoptosis of both normal and tumor cells.
SJ-MX1644 AGN 193109 AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ和 RARγ的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
SJ-MX1898 Bexarotene (LGD1069) 贝沙罗汀 Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂,对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
SJ-MV0060 Fenretinide 芬维A胺 Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素A衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。
SJ-MX1826 Tamibarotene 他米巴罗汀 Tamibarotene是视黄酸受体α/β (RARα/β)的激动剂,比RARγ的选择性高。
SJ-MN0287 Magnolol 厚朴酚 Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRα和 PPARγ的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。
SJ-MX4088 SR 11237 SR 11237 is a novel and potent pan retinoid X receptor (RXR) agonist with no RAR activity.
SJ-MV0063 Tretinoin (Retinoic acid) 维生素A酸

Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇(维生素A)的代谢产物,是视黄酸受体(Retinoic acid receptor, RAR)  核受体的天然激动剂,对RARα、RARβ和RARγ受体亚型的IC50值为14 nM。 Tretinoin 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Tretinoin 可以通过激活RAR抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid)对细胞生长和分化有深远的影响,并对正常的胚胎发育至关重要。Tretinoin (Retinoic acid)在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用,并对正常的胚胎发育至关重要。

SJ-MX1892 AM580 AM580是选择性的 RARα激动剂,IC50 和 EC50 分别为8 nM,0.36 nM。
SJ-MX1931 Tazarotene (AGN 190168) 他扎罗汀 Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂,用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。
SJ-MX1169 AR7 AR7 是非典型的 RARA/RARα(视黄酸受体α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性,而不会影响自噬。
SJ-MX2756 Adapalene 阿达帕林 Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,结构与维生素A类似,可用于痤疮治疗。Adapalene 是一种有效的 RAR 和 RXR激动剂,对RARβ, RARγ, RARα and RXRα受体的 EC50 值分别为 2.2, 9.3, 22 和 > 1000 nM 。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX4413 Isotretinoin 异维A酸 Isotretinoin是目前广泛使用的一种从维生素A中提取的治疗痤疮的药物,它也具有抗癌活性。
SJ-MX1946 UVI 3003

UVI 3003 是一种高度选择性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 拮抗剂,抑制非洲爪蟾和人的RXRα,在Cos7细胞中的IC50分别为0.22 μM和0.24 μM。

SJ-MX4632 WYC-209 WYC-209 is a synthetic retinoid and an agonist of retinoic acid receptor (RAR). WYC-209 induces apoptosis primarily via the caspase 3 pathway with IC50 of 0.19 μM for inmalignant murine melanoma TRCs. WYC-209 has long-term effects with little toxicity.