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Mitochondrial Metabolism

Mitochondrial Metabolism相关产品(36)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0391 Devimistat (CPI-613) 德维司他

Devimistat (CPI-613) 是 一种 lipoic acid拮抗剂和线粒体代谢抑制剂,在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase,干扰肿瘤细胞线粒体代谢,诱导多种癌细胞凋亡。Devimistat (CPI-613) 旨在靶向线粒体三羧酸(TCA)循环选择性地作用于癌细胞,可显著增加癌细胞压力和癌细胞对多种化疗药物的敏感性。

SJ-MX0133 IACS-010759 (IACS-10759)

IACS-010759 (IACS-10759)是一种口服生物有效的氧化磷酸化复合物I(OXPHOS)的抑制剂。在依赖OXPHOS的脑癌和急性髓系白血病(AML)模型中,IACS-010759可显著抑制增殖和诱导凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。

SJ-MN0078 Rotenone (Barbasco) 鱼藤酮

Rotenone (Barbasco) 是一种植物杀虫剂,可渗透细胞和大脑,是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。 Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase,对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。

SJ-MX0966 Gboxin

Gboxin是一种氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation,OXPHOS) 抑制剂,可靶向抑制胶质母细胞瘤生长。Gboxin 抑制 F0F1 ATP 合成,具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0630 UK 5099

UK-5099 (PF-1005023) 是线粒体丙酮酸转运蛋白 (mitochondrial pyruvate carrier,MPC) 的有效抑制剂, 抑制丙酮酸依赖性O2消耗的 IC50 值为50 nM。

SJ-MX1009 Lonidamine 氯尼达明

Lonidamine (AF 1890, Diclondazolic Acid, DICA) 是吲哚唑-3-羧酸的衍生物,是一种口服的小分子己糖激酶抑制剂,IC50为0.85 mM,具有抗肿瘤的功效。

SJ-MX0656 FCCP 碳酰氰-4-三氟甲氧基苯腙

FCCP  Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone) 在线粒体中是一种有效且可逆的氧化磷酸化 (OXPHOS)的解偶联剂, 通过转运质子破坏ATP的合成。FCCP 诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。

SJ-BP0012 Elamipretide (MTP-131)

Elamipretide (MTP-131, SS-31, D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2) 是一种 Cytochrome c peroxidase 的抑制剂。Elamipretide 可改善小鼠脂多糖诱导的线粒体功能障碍,突触和记忆障碍。

SJ-MX0415 MSDC 0160 MSDC 0160 (Mitoglitazone) 是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂,也是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的调节剂。MSDC 0160 是一种噻唑烷二酮 (TZD),具有抗糖尿病和神经保护活性作用。MSDC 0160 具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
SJ-MX3539 7ACC2 7ACC2 is a potent MCT inhibitor. Monocarboxylate transporters (MCTs) catalyze the proton-linked transport of monocarboxylates such as L-lactate, pyruvate, and the ketone bodies across the plasma membrane. There are four isoforms, MCTs 1-4, which are known to perform this function in mammals, each with distinct substrate and inhibitor affinities.
SJ-MX4008 CCCP

CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂,是线粒体质子载体解偶联剂,可增加线粒体膜对质子的通透性,从而破坏线粒体膜电位。CCCP 诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。

SJ-MX1901 VLX600 VLX600 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 的铁螯合抑制剂。VLX600 导致线粒体功能障碍,并导致向糖酵解的强烈转变。VLX600 对恶性细胞表现出选择性的细胞毒活性,并诱导自噬 (autophagy)。具有抗癌活性。
SJ-MX1080 Mitochonic acid 5 Mitochonic acid 5 与线粒体结合,并改善肾小管和心肌细胞损伤。Mitochonic acid 5 调节线粒体 ATP 合成。
SJ-MX4069 DX3-213B DX3-213B是一种高效的口服活性氧化磷酸化复合物I(oxidative phosphorylation complex I, OXPHOS complex I)的抑制剂,其半抑制浓度为3.6 nM,并损害ATP生成(ATP generation),IC50为11 nM。
SJ-MN1414 Schaftoside 夏佛塔苷 Schaftoside 是在多种中草药(如 Eleusine indica)中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化,并减少线粒体分裂。
SJ-MX3919 BAM 15 BAM15 is a mitochondrial protonophore uncoupler, which does not depolarize the plasma membrane. Compared to FCCP, an uncoupler of equal potency, BAM15 treatment of cultured cells stimulates a higher maximum rate of mitochondrial respiration and is less cytotoxic. Furthermore, BAM15 is bioactive in vivo and dose-dependently protects mice from acute renal ischemic-reperfusion injury.
SJ-MX4256 Tricarballylic acid 三碳烯丙酸 Tricarballylic acid 是一种三碳烯丙酸酯的共轭酸,是乌头酸水合酶 (aconitate hydratase) 的竞争性抑制剂,其 Ki 值为 0.52 mM。
SJ-MX4335 CCI-006 CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂,通过抑制线粒体呼吸,导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
SJ-MX4367 Adjudin Adjudin is a non-hormonal male contraceptive that exerts its effect by disrupting Sertoli-germ cell adhesion junctions, most notably apical ectoplasmic specialization (apical ES), by targeting testin and actin filament bundles that disrupt the actin-based cytoskeleton in Sertoli cells. Adjudin is a potent blocker of Cl- channels. Moreover, Adjudin is shown to induce apoptosis in cancer cells through a Caspase-3-dependent pathway, and triggers mitochondrial dysfunction in cancer cells.
SJ-MX4677 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) 是一种表观遗传修饰剂和在肾脏癌中推测的肿瘤代谢物,抑制 histone demethylases,因此促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一种 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制剂,对应的Km值和Ki值分别为2.52 mM和11.13 mM。