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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase相关产品(34)
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SJ-MX0450 DMOG

DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate (α-KG) 的类似物并且可以抑制α-KG依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0692 LW 6

LW 6 (HIF-1α inhibitor,CAY10585, AC1-001) 是一种新颖的hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下,LW6促进 HIF-1α 的蛋白酶体降解,从而有效地抑制HIF-1α的积累,而不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50分别为4.4和6.3 μM。此外,LW6 通过以 Ca2+ 依赖性方式与钙调磷酸酶 b 同源蛋白 1 (CHP1) 直接结合,抑制 HIF-1α 稳定性,从而抑制血管生成。

SJ-MX0552 Molidustat (BAY 85-3934)

Molidustat (BAY 85-3934)是一种新型的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,对PHD1, PHD2, PHD3的IC50值分别为480 nM, 280 nM和450 nM。Molidustat可刺激促红细胞生成素 (EPO) 的产生和红细胞的形成,而不会产生高血压作用。

SJ-MX0164 PT-2385 PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂,Ki 值小于 50 nM。
SJ-MX0279 PX-478 dihydrochloride

PX-478 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂,并具有抗癌活性。PX-478 可穿透血脑屏障。

SJ-MX3495 JNJ-42041935 JNJ-42041935 is a HIF-PHD (Hypoxia-inducible factor- prolyl hydroxylase) inhibitor. JNJ-42041935 is a selective, 2-OG (2-oxoglutarate) competitive, and reversible inhibitor of PHD enzymes (pKis = 7.91, 7.29, and 7.65 for PHD1, 2, and 3, respectively). It is >100-fold selective for PHD compared to the related FIH (factor-inhibiting HIF) and a panel of various other enzymes.
SJ-MX2233 IDF-11774 IDF-11774 is a potent hypoxia-inducible factor (HIF)-1 inhibitor (IC50 = 3.65 μM).
SJ-MX1603 PT2399 PT2399是一种高效、选择性的HIF-2α的拮抗剂,能直接结合HIF-2α PAS B结构域,IC50值为6 nM。PT2399具有高效的体内抗肿瘤活性.
SJ-MX1064 PT2977

PT2977(Belzutifan,MK-6482) 是一种新型、强效、选择性、口服HIF-,靶向抑制HIF-2α,阻断细胞生长、增殖以及阻止异常血管形成。IC50 为 9 nM。PT2977作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。PT2977有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。PT2977(Belzutifan,MK-6482) 是目前首个被批准用于VHL疾病患者全身治疗的药物。

SJ-MX0872 KC7F2 KC7F2 是一种有效的缺氧诱导因子 HIF-1 通道抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中 IC50 值为 20 μM,可用作抗癌试剂。
SJ-MX1721 Oltipraz 奥替普拉 Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
SJ-MN0244 AKBA 3-乙酰基-11-酮基-β-乳香酸 AKBA (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 是一种从乳香中提取出的活性化合物,是新颖的 Nrf2 的活化剂。
SJ-MX2234 Hydralazine hydrochloride 盐酸肼屈嗪 Hydralazine 盐酸盐是直接作用的血管舒张剂,可抗高血压。
SJ-MX2235 Daprodustat (GSK1278863) 达普司他 Daprodustat (GSK1278863) 是一种可口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIFPH) 抑制剂,用于研究与慢性肾病相关的贫血病。
SJ-MX4138 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1是一种具有口服活性且有效的HIF脯氨酰羟化酶结构域-1 (HIF prolylhydroxylase domain-1, PHD-1)抑制剂,IC50为0.034 μM。
SJ-MN0356 Chlorogenic acid 绿原酸 Chlorogenic acid (3-O-Caffeoylquinic acid) 是咖啡和茶中的主要酚类化合物。Chlorogenic acid 具有一些重要作用,如抗氧化活性,抗菌,保肝,心脏保护,抗炎,解热,神经保护,抗肥胖,抗病毒,抗微生物,抗高血压。
SJ-MN1254 Glucosamine sulfate 硫酸氨基葡萄糖 Glucosamine sulfate (D-Glucosamine sulfate) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine sulfate 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,当外用时,对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。
SJ-MN1477 Oroxylin A 千层纸素 千层纸素 (Oroxylin A) 是一种有活性的黄酮类化合物,具有较强的抗癌作用。
SJ-MN1478 Dencichine 三七素 Dencichin 是从三七中分到的非蛋白氨基酸,能够抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2) 的活性。
SJ-MX3905 MK-8617 MK-8617 is a potent, orally active pan-inhibitor of HIF-PHD with IC50 values of 1 nM, 1 nM, and 14 nM for PHD1, PHD2 and PHD3, respectively. MK-8617 advanced to human clinical studies as an oral treatment for anemia.