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Glutaminase

Glutaminase相关产品(6)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0069 Telaglenastat (CB-839) 替拉格司他

Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat也是一款针对KEAP1/NRF2的靶向药物。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。

SJ-MX0215 BPTES

BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂,其IC50为0.16 μM。BPTES 对 GLS1 的选择性高于对 GLS2 和 γ-谷氨酰转肽酶的选择性。BPTES对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响,对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。

SJ-MX0379 JHU-083

JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON) 的前药,是一种口服有效的,选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂,可阻断脑 CD11b+ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶,导致动物中谷氨酸水平的净降低。建议配现用

SJ-MX3579 Glutaminase C-IN-1 Glutaminase C-IN-1 (968) a cell-permeable, reversible inhibitor of a mitochrondrial glutaminase splice variant, glutaminase C (IC50 = ~2.5 µM), which is commonly found in cancer cells. Glutaminase C-IN-1 (968) blocks transformation induced by Rho GTPases and inhibits the proliferation of non-invasive epithelial (T-47D and MDA-MB-361) and invasive mesenchymal (MDA-MB-231 and Hs578T) cancer cells, without affecting normal cells. Glutaminase C-IN-1 (968) induces apoptosis and alters both histone methylation and gene expression in cancer cells.
SJ-MA0049 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine L-6-Diazo-5-oxonorleucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine) 是一种谷氨酰胺拮抗剂,其Ki 值为 6 μM。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 具有镇痛、抗菌、抗病毒和抗癌作用。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 在体外表现出遗传毒性。L-6-Diazo-5-oxonorleucine 能降低肿瘤细胞的自我更新能力和转移能力 。
SJ-MX2426 UPGL00004 UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。