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FXR

FXR相关产品(14)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0034 Colforsin (Forskolin) 毛喉素, 佛司可林

Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的labdane二萜,也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶(Adenylate cyclase, AC)激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高cAMP水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0693 Obeticholic Acid 奥贝胆酸

Obeticholic acid (INT-747, 6-ECDCA,) 是一种半合成的胆汁酸类似物,是一种有效的,选择性的和口服活性的法尼醇X受体(farnesoid X receptor,FXR) 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。

SJ-MX0554 GW 4064 GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂,EC50 为 65 nM。GW 4064在MCF-7细胞中可刺激自噬。
SJ-MX3672 BAR502 BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂,IC50值分别为2 μM 和0.4 μM。
SJ-MX3725 Nidufexor Nidufexor, formerly known as LMB 763, is a novel, potent and orally bioactive farnesoid X receptor (FXR) agonist. Nidufexor has the potential for treating of nonalcoholic steatohepatitis (NASH).
SJ-MX1653 Cilofexor (GS‐9674) Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的,选择性的,口服活性的非甾体 FXR 激动剂,EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
SJ-MX0712 T0901317

TT0901317 是一种有效的,选择性的性肝 X 受体 (LXR)和FXR激动剂,对 LXRα 和FXR的EC50分别约为20 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂,对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

SJ-MX2989 Fexaramine Fexaramine is a novel, potent, selective small molecule agonist of farnesoid X receptor (FXR) agonist with an EC50 of 25 nM and with 100-fold increased affinity relative to natural compounds. It displays no activity at hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ and hVDR receptors. FXR is a bile acid-activated nuclear receptor that controls bile-acid synthesis, conjugation and transport, as well as lipid metabolism through actions in the liver and intestine.
SJ-MN0544 Chenodeoxycholic Acid 鹅去氧胆酸 Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸,能够活化核受体 FXR,该受体与胆固醇代谢有关。
SJ-MX3985 Tropifexor Tropifexor (LJN452) 是 FXR 的高效激动剂,EC50 为 0.2 nM。
SJ-MX4442 INT-767 INT-767 is a novel and potent G-protein coupled/Farnesoid X-activated receptor agonist.
SJ-MN0524 Ursodiol 熊去氧胆酸 Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5,GPCR19) 和法尼酯X受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。
SJ-MN0256 Guggulsterone 香胶甾酮

Guggulsterone 是一种来自 Commiphora wightii 树的树胶脂的植物甾醇。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone也是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。

SJ-MX2850 Turofexorate isopropyl Turofexorate isopropyl (FXR-450) is a highly potent, selective, and orally bioavailable farnesoid X receptor (FXR) agonist (EC50: 4 nM, eff=149%); potently induces luciferase reporter expression with an EC50 value of 16 nMpotently induces luciferase reporter expression with an EC50 value of 16 nM.