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Dehydrogenase

Dehydrogenase相关产品(38)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0053 Sodium oxamate 草氨酸钠

Sodium oxamate是草酸,是一种已知的糖酵解抑制剂,其目标是乳酸脱氢酶。

SJ-MX0176 Enasidenib (AG-221) 恩西地平

Enasidenib (AG-221)是一种口服的、选择性的突变型IDH2酶抑制剂,抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。Enasidenib (AG-221)表现出优异的药物特性,包括足够的溶解度、低清除率和良好的口服生物利用度,并有效抑制IDH2R140Q/WT异二聚体和IDH2R140Q同源二聚体的 2-羟基戊二酸 (2-HG)产生。

SJ-MX0526 Ivosidenib (AG-120)

Ivosidenib (AG-120)是首个精准靶向异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变 (mIDH1 enzyme)的口服小分子抑制剂,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib (AG-120)对IDH1突变具有极高的选择性,对IDH2的野生型和突变型无抑制作用。Ivosidenib也是目前唯一获得FDA批准靶向IDH1突变的急性髓系白血病(AML)治疗药物。

SJ-MX0953 Vorasidenib (AG-881)

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib (AG-881) 具有潜在的抗肿瘤活性。 

SJ-MX0861 GSK 2837808A

GSK 2837808A 是一种选择性的 乳酸脱氢酶A (lactate dehydrogenase A,LDHA) 的抑制剂,对hLDHA和hLDHB的IC50分别为2.6 nM和43 nM。

SJ-MX0869 AG-120 (racemic)

AG-120 (racemic) 是 AG-120 的外消旋混合物,是一种可口服的 isocitrate dehydrogenase type 1 (IDH1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MX0130 (R)-GNE-140 (R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂,对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM;(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。
SJ-MX2914 AGI-6780 AGI-6780 is a potent, selective inhibitor of mutant Isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2) (IC50 = 23 nM). It binds allosterically at the dimer interface of mutant IDH2-R140Q, inhibiting 2-hydroxyglutarate (2-HG) formation in human glioblastoma U87 and TF-1 cells expressing IDH2-R140Q with IC50 values of 11 and 18 nM, respectively.
SJ-MX1862 FX11 FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是有效的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂。FX-11 对 HeLa 宫颈癌细胞的 IC50 值为 23.3 μM,Ki 值为 8 μM。
SJ-MN0083 Galloflavin Galloflavin 是一种有效的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。通过 Pyruvate 的计算 Ki 为 5.46 µM (LDH-A) 和15.06 µM (LDH-B)。Galloflavin 通过阻断糖酵解和 ATP 的产生而阻碍癌细胞的增殖。
SJ-MX0405 G6PDi-1 G6PDi-1 是一种有效的 glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) 的抑制剂。G6PDi-1 可消耗 NADPH 并减少炎症细胞因子的产生。
SJ-MX0837 NCT-501 NCT-501 是一种茶碱类的有效醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 选择性抑制剂,抑制 hALDH1A1 时 IC50 值为 40 nM,选择性超过其它 ALDH 同工酶和其它脱氢酶 (作用于 hALDH1B1, hALDH3A1,和 hALDH2 时, IC50值>57 UM)。
SJ-MX1923 4-Hydroxynonenal

4-Hydroxynonenal(4-HNE)是一种 α,β 不饱和羟基烯醛,是一种氧化/亚硝化应激生物标志物。4-Hydroxynonenalal 是 ALDH2 的底物和抑制剂。4-Hydroxynonenalal 可以调节许多信号传导过程,主要是通过与蛋白质,核酸和膜脂质中具有亲核官能团的共价加合物形成的。4-Hydroxynonenalal 通过线粒体在癌症中起重要作用。

SJ-MX0004 Alda 1 Alda-1是有效的 ALDH2 激动剂,其激活野生型ALDH2并恢复近似野生型活性至ALDH2*2。
SJ-MX2416 Leflunomide 来氟米特 Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂,通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 起作用,具有抗风湿的作用。
SJ-MX3867 GNE-140 racemate GNE-140 racemate 是一种 (R)-GNE-140 和 (S)-GNE-140 的外消旋混合物。GNE-140 racemate 也是一种有效的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂。
SJ-MX3984 IDH-305 IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 μM (IDH1WT))。
SJ-MX4273 DS-1001b DS-1001b is a potent and selective mutant IDH1 (Isocitrate Dehydrogenase-1) inhibitor with antitumor activity, ameliorating aberrant histone modifications and impairing tumor activity in chondrosarcoma.
SJ-MX4555 BAY-1436032 BAY-1436032 is a potent and highly selective inhibitor of mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (mIDH1). BAY 1436032 strongly reduces 2-HG (2-hydroxyglutarate) levels in cells carrying IDH1-R132H, -R132C, -R132G, -R132S and -R132L mutations.
SJ-MX2238 AGI-5198 (IDH-C35) AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂,IC50 为 0.07 μM。