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Sigma Receptor

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1054 4-IBP 4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。
SJ-MX1197 Cutamesine dihydrochloride Cutamesine dihydrochloride是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 值为 17.4 nM。
SJ-MX4715 PD 144418 oxalate PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显著的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
SJ-MX1206A BD-1047 dihydrobromide BD-1047 dihydrobromide是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂,作用于精神分裂症动物模型,具有抗精神病活性。
SJ-MX1639 PRE-084 hydrochloride PRE-084盐酸盐是一种高亲合性的选择性σ1激动剂, 在sigma受体检测中IC50值为44 nM。
SJ-MX2572 Blonanserin 布南色林

Blonanserin 是一种有效的多巴胺D2受体拮抗剂和5-HT2A受体拮抗剂,Ki值分别为0.142 nM和0.812 nM。Blonanserin具有弱的肾上腺素α1和几乎没有多巴胺D1亲和力。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。

SJ-MX3296 Siramesine hydrochloride 西拉美新盐酸盐

 Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效选择性的 sigma-2 受体激动剂。iramesine hydrochloride 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17 nM)。Siramesine hydrochloride 能够通过破坏线粒体的稳定来触发癌细胞死亡,并在体内表现出很有前景的抗癌活性。

SJ-MX3726 Blarcamesine hydrochloride

Blarcamesine hydrochloride 是一种混合型 muscarinic 和 sigma-1/σ1 Receptor 的激动剂,其IC50值为0.86 μM。Blarcamesine hydrochloride 具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine hydrochloride 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。

SJ-MX3555 Cutamesine

Cutamesine (SA-4503; AGY-94806) 是一种选择性 sigma 1 受体激动剂,IC50 为 17.4 nM,而对 sigma 2 受体的亲和力低 100 倍。Cutamesine 也可作为治疗光感受器变性介导的视网膜疾病的潜在疗法。

SJ-MX4664 S1RA

S1RA (E-52862) 是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17 nM,而对σ2R的Ki则高于1000 nM。