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mAChR

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SJ-BP0397 α-Conotoxin M I α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽,竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
SJ-MX3288 Otilonium bromide 奥替溴铵

Otilonium 是一种 Ca2+ 通道阻滞剂。其主要作用包括阻断Ca2+通过 l 型Ca2+通道进入,干扰平滑肌细胞 (SMC) 收缩所必需的胞浆内Ca2+动员,从而防止肠道过度收缩和腹部痉挛。此外,奥替溴铵阻断 t 型 Ca2+ 通道并干扰毒蕈碱反应;它直接或间接地与 SMC 和初级传入神经元上的速激肽受体相互作用,其联合作用可导致运动减少和腹痛。

 

SJ-MX3367 Irsogladine 伊索拉定 Irsogladine 是 PDE4 抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
SJ-MX3781 Propiverine hydrochloride 盐酸丙哌维林

Propiverine hydrochloride 是一种有效的抗毒蕈碱剂。Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛。Propiverine hydrochloride 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。

SJ-MX3961 VU 0365114 VU 0365114 是选择性的 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为 2.7 μM,对 M1、M2、M3 和 M4 受体的 EC50 >30 μM。VU 0365114 增加人 β 细胞中 ACh 刺激的胰岛素分泌。
SJ-MX4614 N-Desmethylclozapine N-去甲基氯氮平

N-Desmethylclozapine 是Clozapine 的主要活性代谢产物,已知具有抗精神病作用。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。部分激动剂,同时是有效的 5-HT 2 5-羟色胺受体拮抗剂。

SJ-MX4867 Zamifenacin fumarate 扎非那星富马酸盐 Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显著降低肠易激综合症的结肠蠕动。
SJ-MX2691A Piperidolate hydrochloride 盐酸哌立度酯 Piperidolate hydrochloride 是一种抗胆碱剂,作用于大鼠和狗,可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。
SJ-MX9026 Oxotremorine M iodide Oxotremorine M iodide 是一种有效的,非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。
SJ-MX9164 VU0467154 VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂,能够增强小鼠,人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50 值分别为 7.75,6.2 和 6。
SJ-MX9239 mAChR-IN-1 hydrochloride mAChR-IN-1 hydrochloride 是毒蕈碱的胆碱能受体 mAChR 的有效抑制剂,其 IC50 值为 17 nM。
SJ-MX9243 Nebracetam hydrochloride Nebracetam hydrochloride 是 M1 毒蕈碱的激动剂,会引起胞内 Ca2+ 浓度升高。其 EC50 值为1.59 mM。
SJ-MX9037 Amitriptyline-d3 hydrochloride Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
SJ-MX3726A Blarcamesine Blarcamesine 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
SJ-MX1440A Fesoterodine 弗斯特罗定 Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
SJ-MX1520B Atropine sulfate monohydrate 硫酸阿托品 Atropine (Tropine tropate) sulfate monohydrate 是广谱的,竞争性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,具有抗近视作用。
SJ-MN3075A Smilagenin Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Rhizoma anemarrhenae 和天竺葵 Radix asparagi,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
SJ-MN3939 Anisodamine Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。Anisodamine 用于中医治疗多种疾病,主要用于改善休克状态下的微循环,也可用于有机磷中毒。
SJ-MX6737 Pirmenol hydrochloride Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh,IC50 值为 0.1 μM。
SJ-MN3968 L-Hyoscyamine sulfate L-莨菪碱硫酸盐 L-Hyscyamine sulfate (Daturine sulfate) 是一种天然的植物托烷生物碱,是有效的,竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine sulfate 是 Atropine的左旋异构体。