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mGluR

mGluR相关产品(20)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3344 trans-ACPD trans-ACPD 是一种代谢型受体激动剂,促进钙离子活动及产生内向电流。
SJ-MX3561 PHCCC PHCCC 是一种 I 型 mGluR (Group I mGluR) 拮抗剂,IC50 为 3 μM,PHCCC 也是 mGlu4 受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。
SJ-MX1153 VU 0361737 VU0361737 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的研究。
SJ-MX1113 VU 0357121 VU 0357121 是一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。
SJ-MX1154 VU 0364770 VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
SJ-MX1391 ADX-47273 ADX-47273 是一种有效的,选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM),增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
SJ-MX4722 ML337 ML337 是一种选择性和脑渗透性的 mGlu3 的负变构调节剂,IC50 值为 593 nM。ML337 具有良好的营养不良性肌强直蛋白激酶 (DMPK) 和辅助药理学特征。
SJ-MN0551 L-Glutamine L-谷氨酰胺

L-Glutamine是标准遗传密码所编码的20种氨基酸之一,为非必需氨基酸,在人体中大量存在且参与许多代谢过程。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。

SJ-MX4619 Basimglurant Basimglurant (RG7090, CTEP derivative)) 是高效,选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂,Kd值为1.1 nM。
SJ-MX3560 Eglumegad Eglumegad (LY354740) 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。
SJ-MX3924 O-Phospho-L-serine O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质,是第三组 mGluR (mGluR4,mGluR6,mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂,O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂。
SJ-MX2138 MPEP

MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制 quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。

SJ-MX2747 Pomaglumetad (LY404039)

Pomaglumetad (LY404039) 是一种新型有效的、重组人mGlu2/mGlu3受体激动剂,它以149 nM/92 nM的Ki值激活mGlu2/mGlu3受体,比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。Pomaglumetad (LY404039) 具有治疗精神分裂症和抗焦虑的潜力。

SJ-MX2833 RO-0711401

RO-0711401是一种强效且口服可利用的mGlu1 受体的正变构调节剂 (PAM),其EC50 为 56 nM。

SJ-MX3352 CTEP

CTEP (RO 4956371)是一种强效的、口服生物可利用的、持久的和选择性的mGluR5变构拮抗剂或负性变构调节剂,IC50 值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。与MPEP和Fenobam等较老的mGluR5拮抗剂相比,CTEP的性能显著改善。

SJ-MX2862 Mavoglurant

Mavoglurant (AFQ-056; AFQ056) 是一种有效的非竞争性mGluR5 拮抗剂拮抗剂(IC50=30 nM),对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。在原理验证研究中显示,Mavoglurant 对帕金森病左旋多巴诱发的异动症和脆性X智力低下的治疗有效。

SJ-MX2138A MPEP hydrochloride

MPEP hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制 quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。

SJ-MX3350 LY2979165

LY2979165 是 LY2812223 的丙氨酸前药,是一种选择性的强效 mGlu2 受体激动剂, 在双相障碍的治疗中具有潜在的有用性。

SJ-MX3410 (RS)-MCPG

(RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。

SJ-MX4180 JNJ-42153605

JNJ-42153605 是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂,EC50值为17 nM。JNJ-42153605 在啮齿类和非啮齿类动物中具有良好的药代动力学特征。