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γ-secretase

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0085 DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。

SJ-MX0168 RO4929097 (RG-4733) RO4929097 (RG-4733) 是一种γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
SJ-MX0201 Crenigacestat (LY3039478) Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notch 和 γ-secretase 的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ∼1nM。
SJ-MX0296 LY-411575 LY-411575 是高效的γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
SJ-MX2259 Avagacestat (BMS-708163) 塞来西布 Avagacestat (BMS-708163) 是有效的γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
SJ-MX0487 Semagacestat 司马西特 Semagacestat 是一种γ-secretase 抑制剂,抑制β-amyloid (Aβ42),Aβ38 和 Aβ40,IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 Notch,IC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
SJ-MX0045 Nirogacestat Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
SJ-MX0826 L-685458 L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样β-蛋白前体γ-分泌酶活性,IC50 为 17 nM,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。
SJ-MX2249 MK-0752 MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低,IC50 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
SJ-MX1381 NGP 555 NGP555 是一个 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。
SJ-MX0918 YO-01027 二苯并氮卓 YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是一种高效的、γ-分泌酶(γ-secretase)的抑制剂,作用于APPL和Notch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.64 nM和2.92 nM。
SJ-MX3406 E 2012

E2012是一种γ-分泌酶调节剂(GSM),不会影响 Notch 加工。E2012在胆固醇生物合成的最后一步抑制3β-羟基甾醇Δ24-reductase (DHCR24),诱导大鼠白内障,同时伴有晶状体内去脂甾醇的相关升高。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。

SJ-MX4163 Compound E

Compound E 是一种非常有效的、细胞渗透性γ-分泌酶抑制剂(GSI); Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。