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GABA Receptor

GABA Receptor相关产品(99)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0468 Furosemide (NSC 269420) 呋塞米

Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。

SJ-MN0420 Ginkgolide A 银杏内酯A

GinkgolideA(BN-52020)是银杏的提取物,是γ-氨基丁酸 (GABA) 拮抗剂,Ki为14.5 μM。

SJ-MX0010 AZD-7325

AZD7325 是具有口服活性的α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在α1 和α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。

SJ-MX0009 AZD-6280 AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂,用于广泛性焦虑症的研究。
SJ-MX1360 Tiagabine hydrochloride 盐酸噻加宾 Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的重摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
SJ-MN0006 Securinine 一叶秋碱 Securinine 是一种植物来源的生物碱,也是一种 GABAA 受体拮抗剂。
SJ-MN0009 (+)-Kavain (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
SJ-MX2212 Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 氨氧基乙酸半盐酸盐

Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂,也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。

SJ-MX2996 Gaboxadol hydrochloride 加波沙朵 Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 µM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
SJ-MX3500 DMCM hydrochloride DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。
SJ-MX3584 MRK-016 MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。
SJ-MX3604 Etifoxine hydrochloride 艾替伏辛盐酸盐 Etifoxine hydrochloride是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine hydrochloride 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
SJ-MX3639 Lorediplon Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类,充当GABAA受体调节剂。
SJ-MX2566 Clomethiazole 氯美噻唑 Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用,具有研究惊厥性癫痫的潜力。
SJ-MA0388 Emamectin Benzoate 甲胺基阿维菌素苯甲酸盐

Emamectin Benzoate (MK-244) 是一种氯离子通道激活剂,通过结合γ -氨基丁酸(GABA)受体和谷氨酸门控氯离子通道( glutamate-gated chloride channels)来破坏节肢动物体内的神经信号, 是一种口服有效的神经系统毒物。Emamectin Benzoate 诱导 ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。Emamectin Benzoate 是 Emamectin B1a benzoate 和 Emamectin B1b benzoate 的混合物,主要成分为 Emamectin B1a benzoate。

SJ-MX2488 Acamprosate calcium 阿坎酸钙 Acamprosate calcium(Campral EC)是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。
SJ-MX2494 Afloqualone 氟喹酮

Afloqualone (HQ-495) 是一种 GABA 能试剂,在 GABAα receptor 的 β 亚型上具有激动剂活性。Afloqualone 具有抗眩晕作用,这被认为是由于 LVN 神经元部位 GABA 受体的敏感性增加所致。

SJ-MX2611 Chlormezanone 氯美扎酮 Chlormezanone 与苯二氮卓类药物 (benzodiazepine) 类似,是一种用于治疗焦虑的非苯二氮卓类药物。Chlormezanone 是一种骨骼肌松弛药,作用于GABAA受体的苯二氮卓位点。Chlormezanone 是GABA受体的底物。被建议用于治疗肌肉痉挛。
SJ-MX2664 Nefiracetam 奈非西坦 Nefiracetam 作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂,用于治疗Ro 5-4864诱导的惊厥。Nefiracetam 是一种具有抗痴呆活性的促智(认知增强)剂。
SJ-MX3370 Flumazenil 氟马西尼

Flumazenil (Flumazepil, Ro-15-1788; Ro-15 1788)  是一种 GABAA 受体拮抗剂(在使用大鼠皮质突触体的放射性配体结合试验中,IC50 = 2 nM)。 Flumazenil 还作为 GABAA 受体的部分激动剂,降低大鼠海马 CA1 锥体神经元中电刺激群体峰值的幅度。Flumazenil 有潜力用于苯二氮类活性分子过量问题。