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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX3370 | Flumazenil | 氟马西尼 |
Flumazenil (Flumazepil, Ro-15-1788; Ro-15 1788) 是一种 GABAA 受体拮抗剂（在使用大鼠皮质突触体的放射性配体结合试验中，IC50 = 2 nM）。 Flumazenil 还作为 GABAA 受体的部分激动剂，降低大鼠海马 CA1 锥体神经元中电刺激群体峰值的幅度。Flumazenil 有潜力用于苯二氮类活性分子过量问题。 |
| SJ-MX3423 | Bemegride | 贝美格 |
Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统激活剂，及 Barbiturate 中毒的解毒剂。 |
| SJ-MX3858 | U93631 | U93631 是一种具有新型化学结构的 GABAA 受体配体，IC50 为 100 nM，它在重组 GABAA 受体中诱导 GABA 诱导的全细胞 Cl 电流快速，这种效果随时间依赖性衰减。 | |
| SJ-MX3860 | Basmisanil | Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。 | |
| SJ-MX3903 | Oxiracetam | Oxiracetam 是γ-氨基丁酸 (GABA) 的环衍生物，被用作促智药物，以改善记忆和学习。 | |
| SJ-MX3967 | Methionine | D-蛋氨酸 | Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。 |
| SJ-MX3989 | Zuranolone |
Zuranolone 是一种正在开发的用于治疗抑郁症的研究性药物。Zuranolone 作为一种新型和有效的 GABAA 受体调节剂/激动剂，作用于突触和突触外受体亚型，对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 分别为 296 nM 和 163 nM，并具有优异的口服 DMPK 特性。 |
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| SJ-MX4179 | Loreclezole | 氯瑞唑 | Loreclezole 是一种抗癫痫化合物，是选择性的 GABAA 受体 的调节剂，是 β2 或 β3 亚单位包含受体的正向变构调节剂。 |
| SJ-MX4646 | Tracazolate hydrochloride | 盐酸西卡唑酯 | Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性，同时增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。 |
| SJ-MR0041A | Etomidate hydrochloride | 盐酸依托咪酯 |
该产品属于精神药品，不提供。 |
| SJ-MN1630 | Miltirone | 丹参新酮 | Miltirone 是一种存在 Salvia miltiorrhiza 中的天然产物。Miltirone 可作为中枢苯二氮受体 (benzodiazepine receptor) 部分激动剂，其 IC50 值为 0.3 μM。 |
| SJ-MX3688 | Flumazenil acid | Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。 | |
| SJ-MX4836 | GABAA receptor agent 1 | GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体，有抗惊厥活性。 | |
| SJ-MX4960 | FG 7142 | FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β- 肾上腺素受体的上调。 | |
| SJ-MX5021 | COR659 | COR659 是有效的 GABAB 的阳性变构调节剂 (PAM)。COR659 可缓解大鼠对酒精和巧克力的药物成瘾。 | |
| SJ-MX5111 | Piperazine citrate | 柠檬酸哌嗪 | Piperazine (1,4-Diazacyclohexane) citrate 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 激动剂。Piperazine citrate 是重要的组成部分，是众多具有不同药理活性的药物的重要核心。 |
| SJ-MN3429 | Arecaidine hydrochloride | 盐酸槟榔次碱 | Arecaidine hydrochloride，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine hydrochloride 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。 |
| SJ-MX5285 | Thiocolchicoside | 硫秋水仙苷 | Thiocolchicoside 是中枢神经系统中竞争性的 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体拮抗剂和甘氨酸受体激动剂。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫衍生物。Thiocolchicoside 是一种肌肉松弛剂，具有抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。 |
| SJ-MX5360 | Isoguvacine hydrochloride | 异四氢烟酸 | Isoguvacine hydrochloride是 GABA 受体激动剂。 |
| SJ-MX5380 | L-DABA | L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是GABA转氨酶的弱抑制剂，IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。 |
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