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5-HT Receptor

5-HT Receptor 相关靶点
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SJ-MX3850 Hypidone hydrochloride

Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki=0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3H]-5-HT 有抑制作用,IC50 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。

SJ-MX3922 Bemesetron 贝美司琼

Bemesetron (MDL 72222) 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 为 0.33 nM 。具有神经保护作用。

SJ-MX3926 SB-200646A SB-200646A 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。
SJ-MX3949 Melitracen hydrochloride 盐酸美力他欣

Melitracen hydrochloride 是一种潜在的多巴胺D1/2(dopamine D1/2) 受体拮抗剂,用于治疗抑郁症。它经常与氟苯硫醇(flupenthixol)联合使用,作为治疗三叉神经痛的一种方法。它不会影响心血管功能。

SJ-MX4152 AVN-492

AVN-492 是一种高特异性的选择性 5-HT受体拮抗剂,对 5-HT受体具有皮摩尔级亲和力,Ki 为 91 pM。AVN-492与5-HT受体(Ki=91 pM)的结合亲和力比与另外唯一靶5-HT2B 受体(Ki=170 nM)的结合亲和力高3个数量级以上。

SJ-MX4183 8-OH-DPAT

8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) 是一种经典的、有效的、选择性的5-HT1激动剂,对5-HT1A的pIC50为8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50=5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。8-OH-DPAT能降低培养的人RPE细胞自噬源性和光感受器外段源性脂褐素的积累,增强抗氧化保护,减少氧化损伤。

SJ-MX4233 F-15599

F-15599 (NLX-101)是一种G-protein biased化合物,可激活5-HT1A受体,具有特殊的选择性,Ki 值为 3.4 nM,对该目标的亲和力比其他受体高1000倍以上。此外,F-15599 是5-HT1A受体的“偏向激动剂”,优先激活那些控制情绪和认知的大脑区域的5-HT1A受体。

SJ-MX4362 GTS-21 dihydrochloride

GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。在显著较高的浓度下,GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50=3.1 μM) 拮抗剂。

SJ-MX4415 Pizotifen malate 苹果酸苯噻

Pizotifen malate 是一种以苯并环庚烷为基础的药物,是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。

SJ-MX4422 Alosetron hydrochloride 阿洛司琼盐酸盐

Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体拮抗剂Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。

SJ-MX4426 Vabicaserin hydrochloride

Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C (5-HT2C) 受体激动剂,EC50 为 8 nM。Vabicaserin hydrochloride可用于治疗精神分裂症。

SJ-MX4569 Alprenolol hydrochloride 盐酸阿普洛尔

Alprenolol hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,也是 5-HT1A 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。

SJ-MX4570 LP-211

LP-211是一种强效选择性、可透过血脑屏障的5-HT受体激动剂,对大鼠克隆的5-HT受体的Ki为0.58 nM。LP-211对5-HT7 受体的选择性高于 5-HT1A 受体 (Ki=188 nM) 和 D2 受体 (Ki=142 nM)分别324倍和245倍。

SJ-MX4548 WAY-100635 maleate

WAY-100635 maleate 是一种有效的5-HT1A受体沉默拮抗剂,IC50值为2.2 nM,Ki = 0.8 nM,用于抑制大鼠海马膜中的5-HT1A受体。由于WAY-100635 maleate 对5-HT1A的选择性是其他5-HT亚型的100倍,因此通常用于检测5-HT1A受体的分布和功能然而,WAY-100635 maleate 也被证明在多巴胺D4受体上表现出激动剂活性(Kd = 2.4 nM)。

SJ-MX4615 Volinanserin 氟利色林

Volinanserin(MDL100907; M 100907)是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 dopamine D2 受体的 300 倍,Volinanserin可用于精神疾病的研究。

SJ-MX4633 Ansofaxine hydrochloride

Ansofaxine hydrochloride (LY03005; LPM570065) 是一种三联再摄取抑制剂;抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取,IC50分别为723、491和763 nM。

SJ-MX4706 SB228357

SB228357 是一种选择性的,有效的具有口服活性的 5-HT2C/2B 受体拮抗剂,其对 5-HT2A,5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKi 值分别为 6.9、8.0 和 9.0。SB228357 具有抗抑郁/抗焦虑作用。

SJ-MN1611 Dehydroaripiprazole Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药,被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢,主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
SJ-MX4792 Methiothepin mesylate 马来酸甲硫替平 Methiothepin mesylate 是一种有效的、非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值分别为 7.10 (5-HT1A)、7.28 (5HT1B)、7.56 (5HT1C)、6.99 (5HT1D)、7.0 (5-HT5A)、7.8 (5-HT5B)、8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值分别为 8.50 (5HT2A)、8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
SJ-MX4797 SB-215505 SB-215505 是一种有效的,亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,对 5-HT2B、5-HT2A 和 5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77 和 7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。