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5-HT Receptor

5-HT Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1535 5-Methoxytryptamine 5-甲氧基色胺 5-Methoxytryptamine,一种 Melatonin 的代谢物,是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine 也是一种有效的抗氧化剂,并具有辐射防护作用。
SJ-MX1223A Vortioxetine hydrobromide 氢溴酸沃替西汀

Vortioxetine hydrobromide 是 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受体和 5- 羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。

SJ-MN0024 Xanthotoxol Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen) 是一种具有生物活性的线性呋喃香豆素,有强烈的药理学活性,如抗炎,抗氧化,5-HT 拮抗和神经保护作用。
SJ-MX1544 1-Phenylbiguanide 1-苯基双胍;苯基双胍 Phenylbiguanide 是一种选择性的 5-HT3 受体激动剂,EC50 为 3.0±0.1 μM。
SJ-MX1547 SB 200646 SB-200646 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。
SJ-MX1556 Pardoprunox hydrochloride 盐酸帕多芦诺 Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂,pEC50 分别为 8, 9.2, 6.3。
SJ-MX1557 PF-04995274 PF-04995274是一种强效,高亲和力,口服活性血清素4受体(5-HT4R)的部分激动剂。F-04995274对人5HT4A/4B/4D/4E的EC50范围为0.26-0.47 nM(Ki范围为0.15-0.46nM),对大鼠5-HT4S/4E/4L的EC50范围为0.59-0.65 nM(大鼠5-HT4S的Ki为0.30 nM)。PF-04995274是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1,5-HT2A/2C,5-HT3,5-HT6,Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MX1480 Prucalopride Succinate 琥珀酸普芦卡必利 Prucalopride琥珀酸盐是5-HT4受体选择高亲和性激动剂,对5-HT4a和5-HT4b的pKi值分别为8.6和8.1。
SJ-MX1514 Dolasetron (MDL-73147) 多拉司琼 Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。
SJ-MX1539 PRX-08066 maleate

PRX-08066 maleate 是5-HT2B 受体拮抗剂,IC50为3.4 nM,可预防MCT大鼠模型中出现严重的肺动脉高压。PRX-08066 maleate 可降低野百合碱诱导的大鼠肺动脉高压和右心室肥厚,促使肺动脉血管舒张。

SJ-MX1541 Lerisetron 来立司琼

Lerisetron 是一种有效的 5-HT3 拮抗剂,与 5-HT3 受体具有高亲和力,pKi 为 9.2。Lerisetron 在尿烷麻醉大鼠中能有效抑制 5-HT 诱发的反射性心率过缓。Lerisetron 具有止吐活性。

SJ-MX1542 Lvguidingan 氯桂丁胺

Lvguidingan 是一种有效的抗惊厥剂 (anticonvulsant)。Lvguidingan能够提高小鼠脑内 5-HT 和 5-HIAA 的浓度。Lvguidingan 还具有镇静催眠、镇静和放松肌肉的作用。Lvguidingan 可作为抗癫痫剂使用。

SJ-MX3836 Cinanserin hydrochloride

Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是COVID-19 病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。

SJ-MX2512 Arotinolol 阿罗洛尔

Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种各种心血管疾病以及非心血管疾病。

SJ-MR0022A Chlorpromazine hydrochloride 盐酸氯丙嗪

该产品是管制品,暂不提供。

SJ-MX2712 Sertindole 舍吲哚

Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT2A、5-HT2C、dopamine D2、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。Sertindole是一种非典型抗精神病药,对脑边缘区选择性突出,疗效持久。

SJ-MN0748 Tianeptine 噻奈普汀

Tianeptine 是一种选择性5-HT摄取促进剂。Taneptine 对包括5-HT和多巴胺(IC50>10 uM)在内的多种受体没有亲和力,并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine 具有抗抑郁,抗焦虑,神经保护作用,可用于缓解疼痛的研究。

SJ-MN0778 Geissoschizine methyl ether 缝籽木嗪甲醚

Geissoschizine methyl ether从钩藤中提取的一种天然吲哚生物碱,是具有精神药物作用的 Yokukansan 的主要活性成分。Geissoschizine methyl ether 是有效的 5-HT1A 受体的激动剂,也是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。

SJ-MX1316A Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 盐酸赛庚啶半水合物

Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 是一种 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。