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PI3K

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0730 Gedatolisib (PKI-587)

Gedatolisib (PKI-587)是高效的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂; PKI-587 抑制 PI3K-α、β、γ、δ 亚型和 mTOR,IC50 分别为 0.4、6.0、5.4、6.0 和 1.6 nM。 Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。

SJ-MX0235 Paxalisib (GDC-0084)

Paxalisib (GDC-0084)是一种脑渗透性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。

SJ-MX0530 Rigosertib (ON-01910) Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。
SJ-MX0969 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) VPS34抑制剂1(化合物19) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,IC50为15 nM。
SJ-MN0530 Dihydrocapsaicin 二氢辣椒素;二氢辣椒碱

Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素,为选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIF、Bax、Caspase-3 表达,增加 Bcl-2、Bcl-xL、p-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。

SJ-BP0084 Sincalide ammonium

Sincalide(Cholecystokinin octapeptide)是一种速效的胆囊收缩素(CCK)的氨基酸多肽激素类似物,可在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide 是一种通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病的药物。Sincalide 的肝胆生理作用是增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。

SJ-BP0017 740 Y-P

740 Y-P(740YPDGFR;PDGFR 740Y-P)是一个有效的,具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。

SJ-MN0011 Erucic acid 芥酸 Erucic acid 是一种单不饱和脂肪酸 (MUFA),从萝卜的种子中分离出来的。Erucic acid 很容易地穿过血脑屏障 (BBB),它可以使大脑中长链脂肪酸的积累正常化。Erucic acid 可以改善认知障碍并有效预防痴呆。
SJ-MN0529 1-Deoxynojirimycin (Duvoglustat) 1-脱氧野尻霉素 1-Deoxynojirimycin (Duvoglustat) 是一种口服有效的α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。1-Deoxynojirimycin 抑制餐后血糖,预防糖尿病。1-Deoxynojirimycin 具有降血糖、减肥和抗病毒的作用。
SJ-MN0032 3-Methyladenine (3-MA) 3-甲基腺嘌呤,3甲基腺嘌呤

3-Methyladenine (3-MA)是通常用作自噬隔离的特异性抑制剂。 3-MA 通过抑制 III 型磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI-3K) 阻断自噬体形成来抑制自噬。建议现配现用(加热助溶)

SJ-MX0034 Alpelisib (BYL719) 阿培利司

Alpelisib(BYL719)是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 5 nM。Alpelisit(BYL719)抑制p110γ、 p110δ、p110β的IC50分别为250 nM,290 nM,1200 nM。Alpelisit(BYL719)具有抗肿瘤活性。Alpelisit(BYL719)对PI3KCA突变癌具有靶向性。

SJ-MN0529A 1-Deoxynojirimycin hydrochloride 去氧野艽霉素盐酸盐

1-Deoxynojirimycin hydrochloride (Duvoglustat hydrochloride) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。1-Deoxynojirimycin hydrochloride 抑制餐后血糖,预防糖尿病。1-Deoxynojirimycin hydrochloride 具有降血糖、减肥和抗病毒的作用。

SJ-MX0443 Apitolisib (GDC-0980)

Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的I型PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,无细胞试验中IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制人mTOR,无细胞试验中Ki为17 nM,Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬(autophagy)与凋亡(apoptosis)。

SJ-MX1760 BGT226 maleate BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ的IC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
SJ-MX0135 AZD8186

AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ/δ 抑制剂,无细胞实验中IC50分别为 4 nM 和 12 nM。AZD8186显示出减少依赖于失调的PTEN生长的肿瘤生长的潜力。

SJ-MX0992 Autophinib

Autophinib 是一种有效的,选择性细胞自噬(autophagy)抑制剂,在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中,其IC50分别为90 nM和40 nM。Autophinib还是脂质激酶Vps34的抑制剂,IC50为19 nM。

SJ-MX1893 AZD 6482 (KIN-193) AZD 6482 (KIN-193) 是一种有效的选择性 p110β抑制剂,IC50 为 0.69 nM。
SJ-MX3879 AS-604850 AS-604850是一种选择性的和ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂(IC50= 2.5 μM),比对PI3Kδ和PI3Kβ的选择性高30多倍,比对PI3Kα的选择性高18倍。
SJ-MX2326 AZD8835 AZD8835 是一种有效的选择性 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM。
SJ-MX0322 Dactolisib (BEZ235) 达克利司

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种种具有口服活性的、双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,作用于 p110α、 p110γ、 p110δ、p110β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM、5 nM、7 nM、75 nM 和 20.7 nM。 Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。