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GSK-3

GSK-3 相关靶点
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SJ-MD0242 7BIO 7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶 5 (CDK5) 和糖原合酶激酶 -3β (GSK3β) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1]。
SJ-MX6075 PF-04802367 PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α 和 GSK-3β)效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
SJ-MX6080 RGB-286638 free base RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM
SJ-MX3485 IM-12

IM-12是一种有效的选择性GSK-3β抑制剂,IC50 = 53 nM。IM-12显著增加β-catenin水平,导致TCF诱导,并通过激活典型Wnt信号促进人类神经祖细胞的神经元分化。

SJ-MX4244 GNF4877

GNF-4877是一种有效的Dyrk1a (IC50= 6 nM)和GSK-3β (IC50= 16 nM)抑制剂,可促进啮齿动物和人类原发性胰岛的胰腺β细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。

SJ-MX0703 Tideglusib

Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM,60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。

SJ-MX3902 TDZD-8

TDZD-8是一种选择性和非ATP竞争性糖原合成酶激酶3β (GSK-3β)抑制剂,IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均>100 μM。TDZD-8是治疗阿尔茨海默病的潜在药物。

SJ-MX0011 Bikinin Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。
SJ-MX8878 ROCK-IN-5 ROCK-IN-5 (compound I-B-37) 是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力。
SJ-MX0035C Laduviglusib trihydrochloride Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX6664 VP3.15 dihydrobromide VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的, CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性,可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。
SJ-MX7761 GSK-3β inhibitor 1 GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,可用于糖尿病的研究,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
SJ-MX1811 R547 R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
SJ-MX7780 A 1070722 A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
SJ-MX7793 GSK-3 inhibitor 1 GSK-3 inhibitor 1 是 GSK-3 抑制剂。
SJ-MX7804 ABC1183 ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3 和 CDK9 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用,抗肿瘤活性。
SJ-MX7808 MeBIO MeBIO 是一种有效的 AhR 激动剂,其 IC50 分别为 44 μM (GSK-3) 和 55 μM (CDK1/cyclin b). MeBIO 对 GSK-3β 不起作用
SJ-MX7810 K00546 K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和 CLK3 抑制剂,IC50 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。
SJ-MX7818 CHIR 98024 CHIR 98024 (Compound L) 是一种糖原合成酶激酶 3 (GSK3)抑制剂,EC50 为 0.2566 μM。
SJ-MX7837 BIP-135 BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。