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TRP Channel

TRP Channel相关产品(53)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0652 Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 二苯基氯化碘盐

Diphenyleneiodonium chloride (DPI)是 NADPH 氧化酶 (NOX) 的抑制剂,也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂,IC50 值分别为 50 nM/0.3 µM。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用,EC50 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride能选择性地抑制细胞内的活性氧(Reactive Oxygen Species)。

SJ-MX1026 Amiloride hydrochloride 盐酸阿米洛利

Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (epithelial sodium channel, ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂,Ki=7 μM。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

SJ-MX0858 GSK2193874

GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂,作用于 rTRPV4 和 hTRPV4,IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。

SJ-MX1608 BCTC BCTC作用于前列腺癌 (PCa) DU145细胞,有效且特异性抑制瞬时受体阳离子通道M成员8(TRPM8)。
SJ-MX2208 2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 2-氨基乙氧基二苯基硼酸盐

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3 receptor抑制剂,可以调节IP3诱导的钙释放。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并且在高浓度的时候可以激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。

SJ-MX2528 Caffeic acid 咖啡酸 Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。
SJ-MX4671 GSK205 GSK205 是一种高效的,选择性的 TRPV4 拮抗剂,IC50 值为 4.19 μM,可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。
SJ-MN0158 (-)-Menthol (-)-薄荷醇 (-)-Menthol 是薄荷油的关键成分,(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8),TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道,最终增加 [Ca2+]i。具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2226 HC-067047 HC-067047 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂,可逆地抑制流经人,大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流,IC50 值分别为 48 nM,133 nM 和 17 nM。
SJ-MX1830 SKF-96365 hydrochloride SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流,显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。
SJ-MX2227 AMG 333 AMG 333是有效,高选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50为13 nM。
SJ-MX2206 GSK1016790A GSK1016790A 是有效的,选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca2+ 流入并升高细胞内 Ca2+。
SJ-MX1766 Capsazepine 辣椒平

Capsazepine是capsaicin的拮抗剂,TRPV1 受体拮抗剂,是合成的感觉神经元兴奋毒素类似物。

SJ-MN1251 8-Gingerol 8-姜酚 8-Gingerol 来源于姜的根状茎 (Z. officinale),具有口服活性,可激活 TRPV1,EC50 值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制COX-2,还能抑制体外 H. pylori 的生长。
SJ-MX3995 N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA)是一种广谱的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,也是一种TRP通道阻断剂。
SJ-MX4325 TRPM8 agonist WS-3 TRPM8 agonist WS-3 是 TRPM8 的激动剂,其 EC50 值为 3.7 μM。
SJ-BP0018A GsMTx4 TFA

GsMTx4 TFA 是一种蜘蛛毒素肽,可选择性抑制 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子-可渗透机械敏感通道(cation- permeable mechanosensitive channels, MSCs)。GsMTx4 TFA 还可阻断阳离子选择性牵张激活通道(SACs),减轻溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。

SJ-MX1121 SB366791 SB-366791 是一种有效的选择性 vanilloid receptor (VR1/TRPV1) 拮抗剂 (IC50=5.7 nM)。SB-366791 可用于炎症研究。
SJ-MN0507 Pulegone 胡薄荷酮 Pulegone 是一种具有薄荷-牛至味的芳香草本植物 Calamintha nepeta (L.) Savi 的精油的主要化学成分,也是禽类驱虫剂之一。Pulegone 在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1 (TRPA1). Pulegone 刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道,并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。
SJ-MX1170 AS1269574 AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。