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VEGFR

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0735 LY2874455

LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1,2,3 和 4的自磷酸化,IC50 分别为 2.8,2.6,6.4 和 6 nM,并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。

SJ-MX0553 Dovitinib (TKI-258) 多韦替尼

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,CSF-1R,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX2786 SU14813 SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβand KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
SJ-MX0553A Dovitinib lactate 多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
SJ-MX3492 SCR-1481B1 SCR-1481B1 (c-Met inhibitor 2) 有效作用于依赖Met激活的癌症,且抑制VEGFR。
SJ-MX3689 (Rac)-SAR131675 (Rac)-SAR131675 是 SAR131675 的外消旋体。SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂,其IC50 为23 nM。
SJ-MX0475A Vandetanib hydrochloride 盐酸凡德他尼

ZD6474 hydrochloride 是一种有效的 VEGFR2/KDR 抑制剂,在无细胞试验中IC50为40 nM。ZD6474 hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。ZD6474 hydrochloride 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。ZD6474 hydrochloride 具有抗肿瘤功效。

SJ-MX3668 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效,选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR,PDGFRβ和 FGFR1 抑制剂,IC50 值分别为 2.1,0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已建立的肿瘤消退。
SJ-MX2173 SU5408

SU5408 是有效的,具有细胞渗透性的VEGFR2激酶抑制剂,IC50值为70nM。

SJ-MX2247 BFH772

BFH772是一种新型的、有效的、具有口服活性的VEGFR2抑制剂,IC50为3 nM。

SJ-MX3876 NVP-BAW2881 NVP-BAW2881(BAW2881)是一种VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1-3,IC50为1.0-4.3 nM。血管内皮生长因子(VEGF)是一种强效的内皮细胞有丝分裂原,调节血液和淋巴管发育和体内平衡。
SJ-MX4269 ODM-203 ODM-203 是一种有效的 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 的 IC50 值分别为 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM,对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 的 IC50 值分别为 26 nM, 9 nM, 5 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性并诱导抗肿瘤免疫。
SJ-MX4356 JNJ-38158471 JNJ-38158471 是一种耐受良好,有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ,IC50 值分别为 180 和 500 nM。
SJ-MX4709 CP-547632 hydrochloride CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ; 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
SJ-MX0928A Cediranib maleate 西地尼布马来酸盐 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
SJ-MX0979A ENMD-2076 Tartrate ENMD-2076 Tartrate是一种口服生物可利用的小分子Aurora激酶抑制剂,对Aurora激酶A和Aurora激酶B的IC50值分别为14 nM和350 nM。除Aurora激酶外,ENMD-2076可抑制参与多种细胞活动的激酶。由于在乳腺癌中发现Aurora激酶A的过表达,ENMD-2076被用于乳腺癌研究。据报道ENMD-2076可不同程度地抑制29种乳腺癌细胞系,IC50值从0.25到16.1 μM不等。
SJ-MX3339 PP121

PP121是酪氨酸激酶和磷脂酰肌醇激酶的双重抑制剂。PP121抑制酪氨酸激酶和PI3-Ks,但不抑制丝氨酸-苏氨酸激酶。对p110α、p110β、p110γ、p110δ、DNA-PK和mTOR均有较强的抑制作用,IC50值分别为52 nM、1.4 μM、1.1 μM、150 nM、60 nM和10 nM。对于酪氨酸激酶,PP121对Ab1、Hck、Src、VEGFR2、EGFR、EphB4和PDGFR的IC50值分别为21 nM、4 nM、10 nM、55 nM、550 nM、220 nM和<1 nM。

SJ-MX2388A Ningetinib Tosylate 对甲苯磺酸宁格替尼 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
SJ-MX3757 SU5204

SU5204 一种新型的酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50分别为 4 和 51.5 μM。

SJ-MX3431 AMG-47a

AMG-47a 是一种有效的,具有口服活性的 Lck 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2、p38α、p38α、JAK3、MLR 和 IL-2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用,还可抑制T细胞增殖。