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VEGFR

VEGFR

血管内皮生长因子受体 (Vascular endothelial growth factor receptor)

 

VEGF 通过与血管内皮细胞上的酪氨酸激酶细胞受体 (VEGFRs) 结合而发挥作用。VEGF受体 (VEGFR) 的结构共有三个部分：细胞外的 VEGF 结合区，该区域由 7 个免疫球蛋白样结构构成；受体的跨膜区 (TM)；细胞内的信号传导结构域，包括酪氨酸激活结构。

 

VEGFRs 主要分为：VEGFR-1 (Flt-1)、VEGFR-2 [(KDR), (Flk-1)]和 VEGFR-3 (Flt-4)。VEGFR-1 和 VEGFR-2 主要在血管内皮细胞中表达，也会在巨噬细胞和肿瘤细胞中过表，而 VEGFR-3 主要表达于淋巴管内皮细胞。VEGFR-1 在内皮细胞、单核细胞、巨噬细胞和造血干细胞的迁移中发挥重要作用，因此主要参与成人生活中的病理性血管生成(肿瘤、炎症、缺血等)。VEGFR-1 对 VEGF 的亲和力是 VEGFR-2 的 10 倍，而酪氨酸激酶活性较低，在不同条件下，它对于血管生成的调控具有促进或抑制的双重作用，病理情况下 VEGFR1 可通过其酪氨酸激酶活性区域正性调节血管生成，VEGFR-1 只参与内皮细胞的分化，而不积极参与胚胎发育过程中血管生成的早期阶段；与 VEGFR-1 相比，VEGFR-2 具有更强的促血管生成活性和更高的酪氨酸激酶活性，是 VEGF/VEGFR 信号传导途径中主要信号传递体，在血管形成过程中起重要调控作用。VEGF 和 VEGFRs 不仅在内皮细胞上表达，在非内皮细胞上也有表达。另外，VEGFR 家族，除了和 VEGF 蛋白结合外也可以和其他蛋白结合，例如：神经素、整联蛋白、钙黏蛋白等。


VEGFR 和 VEGF 蛋白结合后，其胞内信号转导区的酪氨酸随即发生磷酸化，从而激活细胞内信号通路，最终导致血管内皮细胞的生长、增殖和成熟，新生血管的生成。该信号通路的异常就会导致血管异常生成。目前，利用抗 VEGF 和抗 VEGFRs 治疗来阻断肿瘤或其他病理过程中的血管生成被认为是极其重要的。抗 VEGF-VEGFR 药物大致包括以下几类：直接靶向 VEGF 和 VEGFR 蛋白的抗体药物，例如贝伐单抗和雷莫芦单抗；细胞内的酪氨酸激酶信号通路抑制剂，例如索拉菲尼等；另外还有融合蛋白以及免疫调节剂等类型的药物。

VEGFR相关产品（114）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0553A Dovitinib lactate 多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
SJ-MX2860 CP-547632

CP-547632是受体酪氨酸激酶VEGF受体2 (VEGFR2)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的有效抑制剂，IC50值分别为11和9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
SJ-MX2964 KRN-633

KRN-633是一种可渗透细胞的、可逆的、具有ATP竞争性的VEGFR激酶活性抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170，160和125 nM。高浓度时，KRN 633抑制PDGFR-α和c-KIT，IC50值分别为0.97和4.3 μM，对另外17个激酶无活性。
SJ-MX2982 Toceranib 托西尼布

Toceranib是一种强效、细胞通透性、ATP竞争性、口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK)抑制剂，在结构上与Sunitinib相关。能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。此外，toceranib阻断野生型和突变型Kit对干细胞因子的自磷酸化反应，导致细胞死亡。Toceranib在体内有抗肿瘤和抗血管生成活性，常用于治疗犬的实体瘤。
SJ-MX3308 Tesevatinib Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFR，ErbB2，KDR，Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3，16，1.5，8.7，和1.4 nM。
SJ-MX3317 OSI-930 噻尔非尼

OSI-930 是一种有效的受体酪氨酸激酶抑制剂，对c-Kit、KDR、Flt、CSF-1R、c-Raf和Lck的IC50值分别为80 nM、9 nM、8 nM、15 nM、41 nM和22 nM。OSI-930 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX3431 AMG-47a

AMG-47a 是一种有效的，具有口服活性的 Lck 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2、p38α、p38α、JAK3、MLR 和 IL-2 具有抑制作用，IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用，还可抑制T细胞增殖。
SJ-MX3482 Lucitanib 德立替尼

Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，FGFR1，FGFR2，IC50分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。Lucitanib可能抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞死亡。
SJ-MX3492 SCR-1481B1 SCR-1481B1 (c-Met inhibitor 2) 有效作用于依赖Met激活的癌症，且抑制VEGFR。
SJ-MX3634 JI-101

JI-101是一种有效的、有口服活性的VEGFR2、PDGFRβ和EphB4的多激酶抑制剂，具有有效的抗癌活性。
SJ-MX3689 (Rac)-SAR131675 (Rac)-SAR131675 是 SAR131675 的外消旋体。SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂，其IC50 为23 nM。
SJ-MX3757 SU5204

SU5204 一种新型的酪氨酸激酶抑制剂，对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50分别为 4 和 51.5 μM。
SJ-MX5846 AG-13958 AG-13958 (AG-013958) 是一种有效的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于研究年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成。
SJ-MX6064 hVEGF-IN-1

hVEGF-IN-1，一种喹唑啉衍生物，可以特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列，并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中，hVEGF-IN-1 以 0.928 μM 的 Kd 值与 IRES-A (WT) 结合。hVEGF-IN-1 可通过降低 VEGF-A 蛋白表达来阻止肿瘤细胞迁移并抑制肿瘤生长。
SJ-MX3446 Ki8751

Ki 8751是一种有效的VEGFR-2酪氨酸激酶选择性抑制剂，IC50 值为0.9 nM。Ki 8751对VEGFR2的选择性是c-Kit、PDGFRα和FGFR-2的40倍，对EGFR、HGFR和InsR的活性较低。
SJ-MX3449 Toceranib phosphate 托西尼布磷酸盐

Toceranib phosphate 是一种强效、细胞通透性、ATP竞争性、口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK)抑制剂，在结构上与Sunitinib相关。能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。此外，Toceranib phosphate 阻断野生型和突变型Kit对干细胞因子的自磷酸化反应，导致细胞死亡。Toceranib phosphate 在体内有抗肿瘤和抗血管生成活性，常用于治疗犬的实体瘤。
SJ-MX3668 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
SJ-MX0928A Cediranib maleate 西地尼布马来酸盐 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
SJ-MX2388A Ningetinib Tosylate 对甲苯磺酸宁格替尼 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
SJ-MX3876 NVP-BAW2881 NVP-BAW2881（BAW2881）是一种VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1-3，IC50为1.0-4.3 nM。血管内皮生长因子（VEGF）是一种强效的内皮细胞有丝分裂原，调节血液和淋巴管发育和体内平衡。
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