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Trk Receptor

Trk Receptor相关产品(22)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0242 Entrectinib (RXDX-101) 恩曲替尼

Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk,ROS1 和 ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1,3,5,12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101)具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬(autophagy)。

SJ-MX0879 GNF-5837

GNF-5837是强效、选择性和口服生物可利用的泛原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。GNF-5837在啮齿动物癌症肿瘤模型中有效,在细胞 Ba/F3 测定中,TRK A、B 和 C 的 IC50 值分别为 11、9 和 7 nM。

SJ-MX0102 Larotrectinib (LOXO-101) sulfate 拉罗替尼硫酸盐

Larotrectinib  (LOXO-101, ARRY-470) sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的 tropomyosin-related kinase (TRK) 家族受体的有效抑制剂 ,对TRKA、TRKB和TRKC具有纳摩尔级别的活性,而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。Larotrectinib  (LOXO-101) sulfate对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

SJ-MX0876 ONO-7475

ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂,对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。

SJ-MX2461 Tyrphostin AG 879

Tyrphostin AG 879是一种酪氨酸化合物,可抑制PC-12细胞中神经生长因子依赖的TrkA酪氨酸磷酸化。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的HER2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM。

SJ-MX1649 Lestaurtinib Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,对 Trk 受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib 抑制 JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为 0.9,3,小于 25 nM。
SJ-MX1362 DS-1205b free base

DS-1205b free base 是一种有效的选择性AXL激酶抑制剂,IC50为1.3 nM。DS-1205b free base也抑制MER、MET和TRKA,IC50分别为63、104和407 nM。DS-1205b free base能抑制体外细胞迁移和体内肿瘤生长。

SJ-MX0587 Repotrectinib (TPX-0005) 洛普替尼

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib对ALK WT、ALK (G1202R)、ALK (L1196M) 的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM。Repotrectinib 同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。Repotrectinib 具有抗癌活性。

SJ-MX0682 Selitrectinib (LOXO-195) Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂,其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和<2.5 nM。
SJ-MN0598 7,8-Dihydroxyflavone 7,8-二羟基黄酮 7,8-Dihydroxyflavone 是有效和选择性的 TrkB 激动剂,其模拟脑源性神经营养因子 (BDNF) 的生理作用。7,8-Dihydroxyflavone 有潜力用于各种神经疾病的研究。
SJ-MX1859 GW 441756 GW 441756 是一种高效特异性神经生长因子 (NGF) 受体酪氨酸激酶 a (TrkA) 抑制剂 (IC50=2 nM),可消除 BmK NSPK-induced 神经突生长。GW 441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。
SJ-MX1337A Amitriptyline 阿米替林 Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) 是一种三环抗抑郁药,具有止痛效果,被广泛用于治疗抑郁和神经性疼痛。Amitriptyline 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂,其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor,对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。该产品呈胶状。
SJ-MX0793 ANA-12

ANA-12 是有效,选择性的 TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的 IC50 分别为 45.6 nM 和 41.1 μM。

SJ-MX1586 LM22B-10 LM22B-10是一种TrkB/TrkC神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外TrkB,TkC,AKT和ERK的活化。
SJ-MX3817 Belizatinib

Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。在ALK/ TRK过表达的肿瘤细胞中,这种抑制导致ALK和TRK介导的信号传导中断,并阻碍肿瘤细胞的生长。Belizatinib具有潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MX4587 Altiratinib

Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 MET,TIE2,VEGFR2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。Altiratinib具有潜在的抗癌活性。

SJ-MX0864 Sitravatinib (MGCD516)

Sitravatinib (MGCD516, MG-516) 是一种新型的、靶向多种受体酪氨酸激酶(RTK)小分子抑制剂,其中抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM 和 9 nM。Sitravatinib (MGCD516) 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

SJ-MA0118 K-252a K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
SJ-MX1337 Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林 Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
SJ-MN0751 Larotrectinib

Larotrectinib (LOXO-101) 是一种有效的、ATP 竞争性的、口服选择性的RTK抑制剂。IC50在低纳摩尔范围内,可抑制结合和细胞实验中的所有TRK家族成员,比对其他激酶的选择性高100倍,对TRKA、TRKB和TRKC激酶具有2至20 nM的细胞效力。