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TAM Receptor

TAM Receptor相关产品(17)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0059 Bemcentinib (R428) 贝森替尼

Bemcentinib (R428, BGB324)是一种受体酪氨酸激酶Axl抑制剂,IC50为14 nM,作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。Bemcentinib (R428) 阻断 Axl 依赖性事件,包括 Akt 磷酸化、乳腺癌细胞侵袭和促炎细胞因子的产生。

SJ-MX0187 Gilteritinib (ASP2215) 吉列替尼

Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM,其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。

SJ-MX0124A Cabozantinib (BMS-907351) 卡博替尼

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为0.035,1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。

SJ-MX0876 ONO-7475

ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂,对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。

SJ-MX1025 2-D08

2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种有细胞透性的、小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl,IC50 为 0.49 nM。

SJ-MX0887 BMS-777607

BMS-777607 (BMS 817378)是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 Met 激酶超家族抑制剂(无细胞试验中对 c-Met、Axl、RON 和 Tyro-3 的 IC50= 3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM 和 4.3 nM)。 它对 Met 激酶家族靶点的选择性与 Lck、VEGFR-2 和 TrkA/B 相比高40 倍,与所有其他受体和非受体激酶相比高500 倍。

SJ-MX2388 ningetinib 宁格替尼 ningetinib是一种有效的口服生物可用的小分子酪氮酸激酶抑制剂(TKI),对 c-Met,VEGFR2和Axl的IC50值分别为6.7,1.9和<1.0 nM.
SJ-MX0886 Dubermatinib (TP-0903) 度博替尼 Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为27 nM。
SJ-MX1362 DS-1205b free base

DS-1205b free base 是一种有效的选择性AXL激酶抑制剂,IC50为1.3 nM。DS-1205b free base也抑制MER、MET和TRKA,IC50分别为63、104和407 nM。DS-1205b free base能抑制体外细胞迁移和体内肿瘤生长。

SJ-MX2360 CEP-40783 CEP-40783是高效选择性,有口服活性的AXL和c-Met抑制剂,IC50值分别为7 nM 和12 nM。
SJ-MX2385 UNC2250 UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂,IC50为 1.7 nM,比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。
SJ-MX2386 UNC2881 UNC2881是特异的Mer激酶抑制剂,能抑制稳态的Mer激酶磷酸化,IC50为22 nM。
SJ-MX2384 RU-301 RU-301 是 pan-TAM 受体抑制剂,通过在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性,Kd 和 IC50 值分别为 12 μM 和 10 μM。
SJ-MX2387 LDC1267 LDC1267 是TAM (Tyro3,Axl 和 Mer) 激酶高效选择性抑制剂,对 Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
SJ-MX2388A Ningetinib Tosylate 对甲苯磺酸宁格替尼 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
SJ-MX3882 NPS-1034

NPS-1034是MET的抑制剂,IC50为4 nmol/L。

SJ-MX3451 SGI-7079

SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖,IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。SGI-7079具有潜在的抗癌活性。