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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0340 Ponatinib (AP24534) 帕纳替尼,普纳替尼

Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1,Src和c-Kit,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM,5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。

SJ-MX0344 Saracatinib (AZD0530) 塞卡替尼

Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MX0484 Bosutinib (SKI-606) 伯舒替尼

Bosutinib (SKI-606)是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),靶向双重 Bcr-Abl 和 Src,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬(autophagy)。

SJ-MX0743 PP2

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是可逆,ATP 竞争性的一种Src家族激酶抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn的IC50 分别为 4 和 5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70,JAK2和PKA没有活性。

SJ-MX0661 Rebastinib (DCC-2036)

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1 WT 和 Abl1 T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。

SJ-MX3641 Lck inhibitor 2 Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对Lck,Btk,Lyn,Btk和Txk的IC50分别为13nM,9nM,3nM,26nM和2nM。
SJ-MX1617 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。
SJ-MX1453 TPX-0046

TPX-0046是一款RET/SRC双靶点抑制剂,在 Ba/F3 细胞增殖试验中,对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。

SJ-MX4029 Elzovantinib Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。
SJ-MX0073A Dasatinib monohydrate 达沙替尼一水合物

Dasatinib monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP竞争性的多靶点抑制剂,可以作用于作用于Bcr-Abl 、Src和 c-Kit。在无细胞试验中IC50分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib monohydrate  还诱导凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy),并具有抗肿瘤的活性。

SJ-MX0073B Dasatinib hydrochloride 盐酸达沙替尼

Dasatinib hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP竞争性的多靶点抑制剂,可以作用于作用于Bcr-Abl 、Src和 c-Kit。在无细胞试验中IC50分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy),并具有抗肿瘤的活性。

SJ-MX1617A 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。
SJ-MX1777 PP1 PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn,IC50 分别为 5 和 6 nM。
SJ-MX1125 Src Inhibitor 1 Src抑制剂1 Src Inhibitor 1是高效选择性的,ATP-竞争性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂,对Src和Lck的IC50值分别为44 nM和88 nM。
SJ-MX2379 eCF506 eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。
SJ-MX2380 DGY-06-116 DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂,对应的IC50值为2.6 nM。
SJ-MX1792 PD173955 PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。
SJ-MX1813 Masitinib (AB1010) 马赛替尼 Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
SJ-MX2381 RK-24466 (KIN 001-51) RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亚型的IC50 值分别为小于1 和2 nM。
SJ-MX4340 Hck-IN-1 Hck-IN-1 (compound B9) 是一种二苯基吡唑啉化合物,选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂,对 Nef:Hck 复合物和 Hck 的 IC50 分别为 2.8 μM 和 >20 μM。Hck-IN-1 是一种直接且广泛的 HIV-1 Nef 拮抗剂,对于野生型 HIV-1 复制的 IC50 为 100-300 nM。Hck-IN-1 结合口袋残基 Asn126,具有抗逆转录病毒活性。