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PDGFR

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0460 Crenolanib (CP-868596) 克莱拉尼

Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,在CHO细胞中,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。

SJ-MX0340 Ponatinib (AP24534) 帕纳替尼,普纳替尼

Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1,Src和c-Kit,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM,5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。

SJ-MX0354 Axitinib 阿西替尼

Axitinib (AG 013736) 是具有口服活性的、多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。

SJ-MX0236 Nintedanib (BIBF 1120) 尼达尼布

Nintedanib (BIBF 1120)是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性,同时靶向 VEGFR1-3(IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα 和 β(IC50 值 59 和 65 nM)和 FGFR1-3(IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。 

SJ-MX0120A Regorafenib (BAY 73-4506) 瑞戈非尼

Regorafenib (BAY 73-4506)是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit (c-Kit),RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。Regorafenib具有抗血管生成活性,因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬( autophagy)。

SJ-MX0907A Pazopanib (GW786034) hydrochloride 盐酸帕佐帕尼

Pazopanib (GW786034) hydrochloride 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM),对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib (GW786034) hydrochloride通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡,表现出抗癌功效。Pazopanib (GW786034) hydrochloride 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬(autophagy)。

SJ-MX0932 Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470)  还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白,如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β,抑制细胞增殖,诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡,具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0771 CP-673451

CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性,无细胞试验中IIC50 值分别为 10 和 1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

SJ-MX0046A Lenvatinib (E7080) 乐伐替尼,仑伐替尼

Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氮酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR),成纤维细抱生长因子受体(FGFR),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),干细胞因子受体(KIT),转染期间重排(RET),显示有效抗癌的活性。

SJ-MX0553 Dovitinib (TKI-258) 多韦替尼

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,CSF-1R,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0348A Sunitinib Malate 苹果酸舒尼替尼

Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。

SJ-MX2425 Tyrphostin AG1296

Tyrphostin AG1296 是一种具有细胞膜穿透性的PDGFR抑制剂(IC50为0.8μM),也可抑制c-kit和FGF激酶,除此之外,还可诱导小细胞肺癌细胞H526的凋亡(apoptosis)。

SJ-MX2786 SU14813 SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβand KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
SJ-MX0553A Dovitinib lactate 多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
SJ-MX2486 Trapidil 唑嘧胺 Trapidil是一种血管扩张剂,是一种抗血小板药物, 具有特异性的血小板衍生生长因子。
SJ-MX1602 Vorolanib

Vorolanib (CMO82)是一种具有口服活性的,有效的VEGFR/PDGFR抑制剂。Vorolanib是一种有效的ATP结合盒(ABC)转运蛋白抑制剂。Vorolanib是一种血管生成抑制剂,与ZD1839联用具有抗肿瘤活性。

SJ-MX3668 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效,选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR,PDGFRβ和 FGFR1 抑制剂,IC50 值分别为 2.1,0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已建立的肿瘤消退。
SJ-MX2355 Telatinib 替拉替尼 Telatinib是有口服活性的VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂,IC50值分别为6,4,15,1 nM。
SJ-MX1799 CHIR-124 CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM;同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
SJ-MX0236A Nintedanib (BIBF 1120) esylate 尼达尼布乙磺酸盐

Nintedanib  (BIBF 1120) esylate是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性,同时靶向 VEGFR1-3(IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα和β(IC50 值 59 和 65 nM)和 FGFR1-3(IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。