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HER2

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0507 Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380) 妥卡替尼; 图卡替尼

Tucatinib (Irbinitinib; ONT-380;  ARRY-380) 是有效,具有口服活性的、选择性的 HER2 (ErbB-2) 抑制剂,IC50 为8 nM。在细胞实验中,Tucatinib对ErbB-2和p95 HER2的IC50分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MX0865 Allitinib (AST-1306) tosylate 甲苯磺酸艾力替尼

Allitinib (AST-1306) tosylate是一种选择性、不可逆的 ErbB2 和 EGFR 抑制剂,其生长抑制作用在 ErbB2 过表达细胞中更有效; 在无细胞和完整细胞试验中,AST1306 有效抑制野生型 EGFR 和 ErbB2,以及 EGFR 突变体 T790M/L858R; EGFR、ErbB2、ErbB4 和 EGFR 突变体 T790M/L858R 的 IC50 值分别为 0.5、3.0、0.8 和 12 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物,具有抗癌活性。

SJ-MX0446 Dacomitinib (PF-00299804) 达克替尼

Dacomitinib (PF-00299804)是一种有效的不可逆泛 ERBB 抑制剂,对 EGFR、ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 值分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 Dacomitinib 在体外和体内都是 EGFR 激活突变以及 EGFR T790M 耐药突变的有效抑制剂。 此外,Dacomitinib是肺癌中发现的野生型 ERBB2 和吉非替尼耐药致癌 ERBB2 突变的高效抑制剂。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。

SJ-MX1611 Tyrphostin AG 528 Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 IC50 为 4.9 μM,对 ErbB2 的 IC50 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。
SJ-MX0589 Sapitinib (AZD8931) 沙普替尼 Sapitinib (AZD-8931)是可逆的,ATP竞争型 EGFR 抑制剂,对EGFR,ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4,3 和 4 nM。
SJ-MX0781 Pyrotinib (SHR-1258) dimaleate 马来酸吡咯替尼 Pyrotinib (SHR-1258) dimaleate是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
SJ-MX1165 ErbB2 inhibitor ErbB2 inhibitor是一种 EGFR 和 ErbB 抑制剂,IC50 分别为 0.017 μM,0.08 μM,1.91μM。
SJ-MX2182 BMS-599626 (AC480) BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
SJ-MX2183 Varlitinib Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
SJ-MX0273 Poziotinib (HM781-36B) 波齐替尼

Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的 pan-HER抑制剂,HER1、HER2和HER4的IC50值分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib抑制HER家族和下游信号分子的磷酸化,并诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,poziotinib在HER2扩增胃癌细胞,HER2扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼(Erlotinib)耐药的NSCLC中显示出有效的抗肿瘤活性。

SJ-MX0251A Neratinib (HKI-272) maleate 马来酸来那替尼

Neratinib (HKI-272) maleate是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗 HER2 和 EGFR 激酶的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib是一种可以用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的治疗剂。

SJ-MX0751 Mobocertinib (TAK788)

Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种有效和选择性的双重EGFR/HER2酪氨酸激酶抑制剂。具体来说,TAK-788抑制了EGFR的所有14个突变变体 (IC50值在2.4至22 nM之间) 和HER2的所有6个突变变体 (IC50值在2.4至26 nM之间),包括所有外显子20激活插入的8个变体,比抑制EGFR WT (IC50值在35 nM之间) 更有效。

SJ-MX0912 Mubritinib (TAK-165) 木利替尼 Mubritinib (TAK-165) 是有效,选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂,IC50 值为6 nM。
SJ-MX0913 Pelitinib 培利替尼

Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 HER2(ErbB2),IC50 值分别为282,800,和1255 nM。

SJ-MX1999 CUDC-101 CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。
SJ-MX1298 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788是EGFR和ErbB2的抑制剂,IC50值分别为2和6 nM。
SJ-MX1393 TAK-285 TAK-285是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的且口服活性的HER2和EGFR(HER1)抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM。TAK-285对HER1/2的选择性是HER4的10倍以上,对MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK等的效价较低。TAK-285具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
SJ-MX2787A Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 双马来酸盐阿法替尼

Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFR wt,EGFR L858R,EGFR L858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。

SJ-MX2787 Afatinib 阿法替尼

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFR wt,EGFR L858R,EGFR L858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。

SJ-MX0144B Lapatinib (GW-572016) ditosylate 二甲苯磺酸拉帕替尼

Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。