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FLT3

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0460 Crenolanib (CP-868596) 克莱拉尼

Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,在CHO细胞中,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。

SJ-MX0187 Gilteritinib (ASP2215) 吉列替尼

Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM,其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。

SJ-MX0321B R406 (free base)

R406 (free base) 是一种有效的,具有口服活性的,ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症, 可诱导凋亡。

SJ-MX0124A Cabozantinib (BMS-907351) 卡博替尼

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为0.035,1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。

SJ-MX0304 Quizartinib (AC220) 奎扎替尼

Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,在结合测定中显示出对FLT3的高亲和力 (Kd = 1.6 nM),并且在细胞自磷酸化测定中是有效的抑制剂 (IC50对于FLT3-ITD为1.1 nM,对于FLT3-WT为4.2 nM)。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。 Quizartinib (AC220)可诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0932 Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470)  还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白,如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β,抑制细胞增殖,诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡,具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0973 AT9283

AT9283是一种对Aurora A和B、JAK2/3和BCR-Abl(T315I)具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂(IC50值分别为3、3、1.2、1.1和4 nM)。AT9283在一组Ba/F3和表达BCR-Abl融合蛋白或其突变体(包括T315I)的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性,并有可能对imatinib耐药CML或Ph+ALL患者显著有效。

SJ-MX0321A R406

R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症, 可诱导凋亡。

SJ-MX0661 Rebastinib (DCC-2036)

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1 WT 和 Abl1 T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。

SJ-MX0553 Dovitinib (TKI-258) 多韦替尼

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,CSF-1R,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0681 R788 (Fostamatinib) Disodium 福他替尼二钠盐

R788 (Fostamatinib) disodium是活性代谢物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。

SJ-MX2425 Tyrphostin AG1296

Tyrphostin AG1296 是一种具有细胞膜穿透性的PDGFR抑制剂(IC50为0.8μM),也可抑制c-kit和FGF激酶,除此之外,还可诱导小细胞肺癌细胞H526的凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0553A Dovitinib lactate 多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
SJ-MX1649 Lestaurtinib Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,对 Trk 受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib 抑制 JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为 0.9,3,小于 25 nM。
SJ-MX1671 CG-806 CG-806 是 FLT3/BTK 等多种激酶的抑制剂。
SJ-MX3830 5'-Fluoroindirubinoxime 5'-Fluoroindirubinoxime (compound 13) 是Indirubin的衍生物,是FLT3 的抑制剂,其IC50 值为15 nM。
SJ-MX2383 TAK-659 hydrochloride TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
SJ-MX1422A UNC2025 hydrochloride UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性,高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂,IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50=122nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。
SJ-MX1799 CHIR-124 CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM;同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
SJ-MX2376 AST 487 AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3,IC50 为 520 nM。