信号通路

-收起全部分类

FGFR

FGFR相关产品(52)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0072 Erdafitinib (JNJ-42756493) 厄达替尼

Erdafitinib (JNJ-42756493)是一种有效的选择性口服生物利用型FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。其抑制FGFR1/2/3/4, IC50分别为1.2、2.5、3.0和5.7 nM。

SJ-MX0165 AZD4547

AZD4547 (ABSK 091) 是口服可用的,有效的和选择性的FGFR抑制剂,作用于 FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4,对应的IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM和165 nM。AZD4547 对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。

SJ-MX0319 Infigratinib (BGJ398)

Infigratinib (BGJ398) 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶有效和选择性抑制剂,抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为0.9、1.4、1.0和60 nM。Infigratinib在过表达野生型fgfr3的RT112膀胱癌异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤活性。

SJ-MX0911 Derazantinib (ARQ-087) 德拉替尼

Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争型的FGFR抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的IC50分别为4.5 nM、1.8 nM、4.5 nM和34 nM。Derazantinib(ARQ-087)具有潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MX0517 Futibatinib (TAS-120)

Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂,对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50 相似,其中FGFR2 (wild-type)=0.9 nM、FGFR2 (V5651)=1-3 nM、FGFR2 (N550H)=3.6 nM、FGFR2 ( E566G)=2.4 nM。

SJ-MX0340 Ponatinib (AP24534) 帕纳替尼,普纳替尼

Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1,Src和c-Kit,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM,5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。

SJ-MX0236 Nintedanib (BIBF 1120) 尼达尼布

Nintedanib (BIBF 1120)是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性,同时靶向 VEGFR1-3(IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα 和 β(IC50 值 59 和 65 nM)和 FGFR1-3(IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。 

SJ-MX0907A Pazopanib (GW786034) hydrochloride 盐酸帕佐帕尼

Pazopanib (GW786034) hydrochloride 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM),对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib (GW786034) hydrochloride通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡,表现出抗癌功效。Pazopanib (GW786034) hydrochloride 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬(autophagy)。

SJ-MX0735 LY2874455

LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1,2,3 和 4的自磷酸化,IC50 分别为 2.8,2.6,6.4 和 6 nM,并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。

SJ-MX0157 Pemigatinib (INCB054828) 培米替尼

Pemigatinib (INCB054828) 是一种针对FGFR异构体的强效、选择性、口服小分子抑制剂。对于 FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM,0.5 nM,1.2 nM,30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。

SJ-MX0888 BLU9931

BLU9931是一种有效且不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂。它有效抑制 FGFR4 活性 (IC50 = 3 nM),但仅微弱抑制 FGFR1 (IC50 = 591 nM)、FGFR2 (IC50= 493 nM) 和 FGFR3 (IC50= 150 nM) 活性。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。

SJ-MX0673 PD173074

PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0046A Lenvatinib (E7080) 乐伐替尼,仑伐替尼

Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氮酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR),成纤维细抱生长因子受体(FGFR),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),干细胞因子受体(KIT),转染期间重排(RET),显示有效抗癌的活性。

SJ-MX0655 H3B-6527

H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂,IC50 < 1.2 nM,其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上(对FGFR1-3的IC50分别为320, 1290和1060 nM)。H3B-6527具有潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MX0553 Dovitinib (TKI-258) 多韦替尼

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,CSF-1R,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

SJ-MN0072 Heparan sulfate 硫酸乙酰肝素

Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate) 是硫酸乙酰肝素蛋白聚糖(HS proteoglycans,HSPG)的一部分出现,在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。Heparan sulfate 可影响小肠上皮细胞(IECs)与 Wnt 的结合亲和力,从而促进经典Wnt信号的激活并促进小肠隐窝上皮损伤后的再生。

SJ-MX0553A Dovitinib lactate 多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
SJ-MX1601 Sulfatinib 索凡替尼 Sulfatinib (HMPL-012)是一种有效且高度选择性的针对VEGFR1/2/3,FGFR1和CSF1R的酪氮酸激酶抑制剂,IC50值在1到24 nIM之间.
SJ-MX3668 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效,选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR,PDGFRβ和 FGFR1 抑制剂,IC50 值分别为 2.1,0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已建立的肿瘤消退。
SJ-MX2369 ASP5878 ASP5878 是具有口服活性的、FGFR 1、2、3、和 4 的抑制剂,其对FGFR 1、2、3、和 4 激酶的 IC50 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。