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FGFR

FGFR

Fibroblast growth factor receptor；成纤维细胞生长因子受体


FGFR 全称是成纤维生长因子受体（Fibroblast Growth Factor Receptors），由胞外配体结构域和胞内酪氨酸激酶域构成的受体酪氨酸激酶。在人类中，FGFR是高度相似受体家族，包括FGFR1-4。FGFR异常在实体瘤患者中常见，占所有实体瘤患者约7.1%。根据弗若斯特沙利文统计，最常受FGFR异常影响的癌症包括泌尿上皮性膀胱癌（31.7%）、胆管癌（25.2%）、肝细胞癌（20.0%）、乳癌（17.5%）及胃癌（6 .7%）。FGFRs的配体成纤维细胞生长因子（FGFs），共有18个成员。当FGF和FGFRs结合后可激活和放大信号通路，并将信号往下传于 Ras/Raf/MEK 和PI3K-AKT下游通路。

成纤维细胞生长因子（fibroblast growth factors，FGFs）结合其受体（fibroblast growth factor receptors，FGFRs） ，激活其调控的下游信号通路，在促分裂（胚胎发生、生长发育等）和非促分裂（神经调节、代谢调节等）等生物学过程中起着重要作用。和其它RTK一样，FGFR是位于细胞膜上的受体型靶点，其胞外区可以结合特定配体、从而实现信号的输入，其胞内区的酪氨酸激酶功能在结合配体后被激活、从而实现信号的输出，两个结构域的功能是协同进行的，继而实现相关胞外信号向胞内传递的过程。正常条件下，FGFR参与包括胚胎发育、代谢平衡、组织修复和再生等生理过程；而一旦出现扩增、融合或激活型变异，将导致FGFR信号过度激活，进而促进细胞增殖、生存、肿瘤药物抵抗、血管生成及更重要的免疫逃逸。

 

FGFR 作为 RTK 的重要分支，FGFR 在肿瘤的发生发展过程中起着重要作用；在特定情况下，FGFR 基因是肿瘤的驱动基因，成为潜在的抑制剂成药靶点。靶向 FGFR 的抑制剂药物可以抑制 FGF/FGFR 信号通路的异常激活，具有治疗以上疾病的潜力，FGFR 抑制剂药物成为近年来药物研究的热点之一。

FGFR相关产品（67）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0072 Erdafitinib (JNJ-42756493) 厄达替尼

Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种有效的选择性口服生物利用型 FGFR 抑制剂，其抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR 4 的 IC50分别为1.2、2.5、3.0 和5.7 nM。Erdafitinib (JNJ-42756493) 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0340 Ponatinib (AP24534) 帕纳替尼，普纳替尼

Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1，Src和c-Kit，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM，5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。
SJ-MX0236 Nintedanib (BIBF 1120) 尼达尼布

Nintedanib (BIBF 1120)是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，同时靶向 VEGFR1-3（IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM）、PDGFRα 和 β（IC50 值 59 和 65 nM）和 FGFR1-3（IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM）。 
SJ-MX0907A Pazopanib (GW786034) hydrochloride 盐酸帕佐帕尼

Pazopanib (GW786034) hydrochloride 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib (GW786034) hydrochloride通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib (GW786034) hydrochloride 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬（autophagy）。
SJ-MX0888 BLU9931

BLU9931 是一种有效且不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂。它有效抑制 FGFR4 活性 (IC50=3 nM)，但仅微弱抑制 FGFR1 (IC50=591 nM)、FGFR2 (IC50=493 nM) 和 FGFR3 (IC50=150 nM) 活性。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。
SJ-MX0553 Dovitinib (TKI-258) 多韦替尼

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
SJ-MN0131 Ferulic Acid 阿魏酸 Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂，对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50值分别为 3.78 和 12.5 μM。
SJ-MX2075 Gandotinib (LY2784544) Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB，IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。
SJ-MX2368 Zoligratinib Zoligratinib (Debio 1347) 是口服可用，选择性的 FGFR 抑制剂，抑制FGFR1，FGFR2和 FGFR3的IC50 值分别为9.3，7.6，22 和 290 nM。
SJ-MX2369 ASP5878 ASP5878 是具有口服活性的、FGFR 1、2、3、和 4 的抑制剂，其对FGFR 1、2、3、和 4 激酶的 IC50 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX2370 Fisogatinib (BLU-554)

Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的、高选择性、口服的 FGFR4 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX2353 PRN1371 PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。
SJ-MX1900 PD-166866

PD-166866 是选择性的 FGFR1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 52.4 nM。
SJ-MX0013 BO-264 BO-264 是一种高效，口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂，IC50 为 188 nM，Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
SJ-MX0236A Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 尼达尼布乙磺酸盐

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，同时靶向 VEGFR1-3 (IC50 值分别为 34 nM、13 nM 和 13 nM)、PDGFRα 和 β (IC50 值 59 和 65 nM) 和 FGFR1-3 (IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。Nintedanib esylate 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
SJ-MX2372 SSR128129E SSR128129E 是口服可用的 FGFR 变构调节剂，对FGFR1 的 IC50 值为1.9 μM。
SJ-MX1831 Alofanib (RPT835) Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。
SJ-MN0281 Formononetin 刺芒柄花素；生原禅宁 B；素普拉脑 Formononetin 是一种有效的 FGFR2 抑制剂，IC50 为 ~4.31 μM。 Formononetin 有效抑制血管生成和肿瘤生长。
SJ-MX1069 KHS101 hydrochloride KHS101 hydrochloride 可选择性的诱导神经元分化表型，并能和转化酸性含螺旋蛋白 (TACC3) 发生相互作用。
SJ-MX1601 Sulfatinib 索凡替尼

Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 的酪氮酸激酶抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 2 nM、24 nM、1 nM、15 nM 和 4 nM。Sulfatinib 在针对晚期 NET 患者的实验中具有显著的抗肿瘤活性和可控毒性。
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