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FAK

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SJ-MX0237 Defactinib (VS-6063) 地法替尼

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) 一种选择性,且口服有效的第二代FAK抑制剂,它抑制FAK在Tyr397位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。

SJ-MX0565 GSK2256098

GSK2256098 是一种选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK 激酶抑制剂,Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0258 PF-562271

PF-562271 (VS-6062,PF-00562271) 是一种有效,可逆,ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,无细胞试验中IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。

SJ-MX0454 PF-573228

PF-573228 是一种有效的、ATP竞争性的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,显示比其他蛋白激酶高 50-250 倍的选择性。PF-573228是细胞内整合素依赖性信号通路中的功能研究的有用工具。PF-573228 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0271 PND-1186 PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2366 PF-431396 PF-431396 是具有口服活性的 FAK 和Pyk2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 2 nM 和 11 nM。
SJ-MX1813 Masitinib (AB1010) 马赛替尼 Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
SJ-MX0258A PF-562271 besylate PF-562271 besylate 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
SJ-MX1841 NVP-TAE 226 NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2,胰岛素受体 (InsR),IC50 分为 3.5 nM、40 nM。NVP-TAE 226 可诱导凋亡。
SJ-MP0052 GSK215 GSK215是一种有效的、选择性的基于蛋白降解靶向联合体技术的黏着斑激酶(Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase,PROTAC FAK)降解剂,通过强时间依赖性的方式对DC50为1.3 nM的A549非小细胞肺癌细胞进行FAK降解,最大降解量(Dmax)接近测定定量的极限(Dmax 99%)。
SJ-MX2342 BI-4464 BI-4464是高选择性、ATP竞争性的PTK2/FAK抑制剂,IC50为17 nM。
SJ-MN0357 (+)-Fangchinoline 防己诺林碱 Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
SJ-MN0414 Nitidine Chloride 氯化两面针碱 Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
SJ-MX0981 SU6656 SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
SJ-MX3385 CEP-37440

CEP-37440是一种有效的和选择性的双重FAK/ALK抑制剂,IC50 为2.3 nM (FAK)和120 nM(ALK在75%人血浆细胞中)。这种抑制导致了ALK和FAK介导的信号转导通路的破坏,最终抑制了ALK和FAK过表达肿瘤细胞的生长。CEP-37440 阻断炎症和三阴性乳腺癌细胞系的增殖,但不阻断正常乳腺上皮细胞。

SJ-MX3617 ALK inhibitor 2

ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的,嘧啶类间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2)和粘着斑激酶( FAK) 的 抑制剂,IC50分别是37 nM和5 nM。

SJ-MX3421 Y15 1,2,4,5-TETRAAMINOBENZENE 四盐酸盐

Y15是一种选择性黏附激酶(FAK)抑制剂,可防止FAK自磷酸化,IC50为1 μM。Y15对一系列其他激酶如EGFR, PDGFR和IG-RI没有任何显著的活性。Y15可促进细胞脱离,抑制细胞粘附,对多种肿瘤细胞系具有抗增殖活性。在体内,它已被证明可以抑制乳腺癌细胞的增殖。