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EGFR

EGFR

表皮生长因子受体

 

表皮生长因子受体（简称为EGFR、ErbB-1或HER1）是广泛分布于人体各组织细胞膜上的多功能糖蛋白，基因位于7号染色体，7p12区，在不同上皮来源组织中都可检测到该基因表达，EGFR 是受体酪氨酸激酶中的表皮生长因子受体（HER）家族中的一员，是一类重要的跨膜受体。HER 家族的成员包括 erbB1 (EGFR,HER1)、HER2 (erbB2，NEU)、HER3 (erbB3) 及HER4 (erbB4)，在细胞生理过程中发挥增殖和抗凋亡等重要作用。

 

EGFR 广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面。目前发现的 EGFR 的配体，共6种，主要是表皮生长因子 (EGF) 和转化生长因子α (TGF-α) ，另外还有双向调节蛋白 (AR) ，β-细胞素 (BTC) ，肝素结合EGF样生长因子 (HBEG) 和表皮调节素 (EPR) 。由于EGF、TGF-α等配体与细胞外受体相结合，EGFR二聚体化引起胞内域形成酪氨酸激酶活化，即细胞内 TK 结构域与 ATP 产生生化反应，ATP 变成 ADP，TK 磷酸化激活 EGFR 酶活性。活化的 EGFR 可将增殖信号和抗凋亡信号通过 PI3K-AKT-mTOR、Ras-Raf-MEK-ERK1/2 等多个下游信号传导途径，传递至细胞核，控制细胞生长和分裂等。

 

EGFR 信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当 EGFR 发生突变时，导致 EGFR 信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。EGFR是非小细胞肺癌最常见的驱动基因，在所有非小细胞肺癌中阳性率达到17%，在国内患者中接近30%~40%，在肺腺癌中更是高达约60%。而EGFR抑制剂（EGFR-TKI）药物也同样是非小细胞肺癌靶向药中最大的一个分类，目前已获批的药物多达9种。正因此，在具有这一突变的非小细胞肺癌患者的治疗过程中，EGFR-TKIs一直都是关键性的治疗选择。但与大多数靶向药物不同，EGFR-TKI共分为四代药物，各自有不同的特点。其中第一代主要有厄洛替尼 (Erlotinib)、吉非替尼 (Gefitinib)、埃克替尼 (Icotinib)；第二代主要有阿法替尼 (Afatinib)、达克替尼 (Dacomitinib)；第三代主要有奥希替尼 (Osimertinib)、阿美替尼(Almonertinib)、伏美替尼 (Alflutinib)、拉泽替尼 (Lazertinib)以及第四代的 EAI045。
 

EGFR相关产品（166）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3783 AG 555

AG 555 (Tyrphostin AG 555) 是一种有效的抗逆转录病毒药物，是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂，可阻断Cdk2 活化。
SJ-MN0745 Cyasterone 杯苋甾酮 Cyasterone，一种天然的 EGFR 抑制剂，主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
SJ-MX0307A Almonertinib hydrochloride 盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MX0780A Icotinib Hydrochloride 盐酸埃克替尼 Icotinib Hydrochloride是上皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TKI)的高效高选择性抑制剂，其IC50值为5 nM。
SJ-MX1012A AG-1478 hydrochloride

AG-1478 hydrochloride 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478 hydrochloride 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。
SJ-MX3231 EAI045

EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFR L858R，EGFR T790M 和 EGFR L858R/T790M 的IC50 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。
SJ-MX3851 Naquotinib Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
SJ-MX3997 (E)-AG 99 (E)-AG 99是一种强效的EGF受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为10 μM。
SJ-MX4225 Tyrphostin AG30

Tyrphostin AG30（AG30）是一种有效和选择性的EGFR抑制剂。Tyrphostin AG30选择性地抑制c-ErbB诱导的自我更新，并能够抑制初级红细胞中c-ErbB对STAT5的激活作用。AG-30/5C是一种具有血管生成特性的抗菌肽AG-30/5C，通过MAPK和NF-κB通路激活人肥大细胞。
SJ-MX4243 Alflutinib mesylate 甲磺酸伏美替尼 Alflutinib (Furmonertinib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Alflutinib (Furmonertinib) mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Alflutinib (Furmonertinib) mesylate 具有研究癌症疾病的潜力，尤其是非小细胞肺癌 (NSCLC)。
SJ-MX4347 JCN037 JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
SJ-MX4403 WZ8040

WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790M 的抑制剂，可以抑制 EGFR 磷酸化。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
SJ-MX4612 CNX-2006

CNX-2006 (CNX2006) 是CO-1686类似物，是一种共价/不可逆和突变选择性EGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。CNX-2006 对 EGFR T790M 的IC50 <20 nM。
SJ-MX1114 WHI-P154 WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂，同时可适度的抑制 JAK3 的活性，IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。
SJ-MX1091A PD153035 hydrochloride

PD153035 hydrochloride 是有效地 EGFR 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 6 和 29 pM。
SJ-MX8883 Tyrosine kinase-IN-7 Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC50s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。
SJ-MX0280A Rociletinib hydrobromide Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
SJ-MX0036C Osimertinib dimesylate 奥希替尼二甲磺酸盐 Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
SJ-MX8905 ARRY-380 analog ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂，详情参见专利 WO2015153959A2，化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。
SJ-MX8936 BMS-690514 BMS-690514 是有效，有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 的有效抑制剂，对于 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 5、9 和 60 nM。
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