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EGFR

EGFR

表皮生长因子受体

 

表皮生长因子受体（简称为EGFR、ErbB-1或HER1）是广泛分布于人体各组织细胞膜上的多功能糖蛋白，基因位于7号染色体，7p12区，在不同上皮来源组织中都可检测到该基因表达，EGFR 是受体酪氨酸激酶中的表皮生长因子受体（HER）家族中的一员，是一类重要的跨膜受体。HER 家族的成员包括 erbB1 (EGFR,HER1)、HER2 (erbB2，NEU)、HER3 (erbB3) 及HER4 (erbB4)，在细胞生理过程中发挥增殖和抗凋亡等重要作用。

 

EGFR 广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面。目前发现的 EGFR 的配体，共6种，主要是表皮生长因子 (EGF) 和转化生长因子α (TGF-α) ，另外还有双向调节蛋白 (AR) ，β-细胞素 (BTC) ，肝素结合EGF样生长因子 (HBEG) 和表皮调节素 (EPR) 。由于EGF、TGF-α等配体与细胞外受体相结合，EGFR二聚体化引起胞内域形成酪氨酸激酶活化，即细胞内 TK 结构域与 ATP 产生生化反应，ATP 变成 ADP，TK 磷酸化激活 EGFR 酶活性。活化的 EGFR 可将增殖信号和抗凋亡信号通过 PI3K-AKT-mTOR、Ras-Raf-MEK-ERK1/2 等多个下游信号传导途径，传递至细胞核，控制细胞生长和分裂等。

 

EGFR 信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当 EGFR 发生突变时，导致 EGFR 信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。EGFR是非小细胞肺癌最常见的驱动基因，在所有非小细胞肺癌中阳性率达到17%，在国内患者中接近30%~40%，在肺腺癌中更是高达约60%。而EGFR抑制剂（EGFR-TKI）药物也同样是非小细胞肺癌靶向药中最大的一个分类，目前已获批的药物多达9种。正因此，在具有这一突变的非小细胞肺癌患者的治疗过程中，EGFR-TKIs一直都是关键性的治疗选择。但与大多数靶向药物不同，EGFR-TKI共分为四代药物，各自有不同的特点。其中第一代主要有厄洛替尼 (Erlotinib)、吉非替尼 (Gefitinib)、埃克替尼 (Icotinib)；第二代主要有阿法替尼 (Afatinib)、达克替尼 (Dacomitinib)；第三代主要有奥希替尼 (Osimertinib)、阿美替尼(Almonertinib)、伏美替尼 (Alflutinib)、拉泽替尼 (Lazertinib)以及第四代的 EAI045。
 

EGFR相关产品（166）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1819 EGFR-IN-12 EGFR-IN-12 是一种 4，6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1298 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788是EGFR和ErbB2的抑制剂，IC50值分别为2和6 nM。
SJ-MX1393 TAK-285 TAK-285是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的且口服活性的HER2和EGFR(HER1)抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM。TAK-285对HER1/2的选择性是HER4的10倍以上，对MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK等的效价较低。TAK-285具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。
SJ-MX1611 Tyrphostin AG 528 Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 IC50 为 4.9 μM，对 ErbB2 的 IC50 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。
SJ-MX1616 RG 13022 RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50值为4 μM。
SJ-MX2184 Epertinib hydrochloride Epertinib hydrochloride 是一种有效，可口服，可逆的，选择性的 EGFR，HER2 和 HER4 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
SJ-MX1672 JND3229 JND3229 是一种高效的 EGFRC797S 的第四代可逆抑制剂， IC50 值为 5.8 nM ，同时对于EGFR L858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 30.5 和 6.8 nM。
SJ-MX1678 Tarloxotinib bromide Tarloxotinib bromide 是 EGFR/HER2 的一个不可逆抑制剂。
SJ-MX1123 SKLB1002 SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂，其IC50为32 nM.
SJ-MN0832 Khellin 呋喃并色酮

Khellin 是一种能从 Ammi visnuga L. 中提取到的呋喃并色酮。Khellin 是一种 EGFR 抑制剂，其 IC50为 0.15 µM。Khelline 在体外具有抗增殖活性。Khellin 具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。
SJ-MX0144C Lapatinib ditosylate monohydrate 二甲苯磺酸拉帕替尼

Lapatinib ditosylate monohydrate是一种 HER2 (ErbB-2 )和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib ditosylate monohydrate 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬(autophagy)。
SJ-MX2181A Canertinib dihydrochloride 卡奈替尼二盐酸盐

Canertinib dihydrochloride 是一种有效的，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 HER2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
SJ-MX2495 AG-18

AG-18 (RG-50810; RG-50858; TX 825; Tyrphostin A23; Tyrphostin AG-18; AG18) 是一种表皮生长因子受体((EGFR)抑制剂，在人表皮样癌细胞系A431中的IC50值为35 µM。AG-18通过干扰酪氨酸基序和AP-2适配器复合物的中链亚基之间的相互作用抑制转铁蛋白受体的内化。
SJ-MX0589 Sapitinib (AZD8931) 沙普替尼 Sapitinib (AZD-8931)是可逆的，ATP竞争型 EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。
SJ-MX0781 Pyrotinib (SHR-1258) dimaleate 马来酸吡咯替尼 Pyrotinib (SHR-1258) dimaleate是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
SJ-MX0974 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI785; WAY-EKI 785) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 为 370 pM。
SJ-MX4070 HKI-357 HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
SJ-MX0865A Allitinib Allitinib是一种选择性、不可逆的 ErbB2 和 EGFR 抑制剂，其生长抑制作用在 ErbB2 过表达细胞中更有效； 在无细胞和完整细胞试验中，Allitinib有效抑制野生型 EGFR、ErbB2和ErbB4，以及 EGFR 突变体 T790M/L858R的 IC50 值分别为 0.5 nM、3.0 nM、 12 nM和0.8 nM 。Allitinib是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
SJ-MX4135 BLU-945 BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
SJ-MN1497 Chrysophanol 大黄酚 Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌，抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化，且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。
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