信号通路

-收起全部分类

c-Kit

c-Kit相关产品(35)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0124A Cabozantinib (BMS-907351) 卡博替尼

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为0.035,1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。

SJ-MX0907A Pazopanib (GW786034) hydrochloride 盐酸帕佐帕尼

Pazopanib (GW786034) hydrochloride 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM),对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib (GW786034) hydrochloride通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡,表现出抗癌功效。Pazopanib (GW786034) hydrochloride 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬(autophagy)。

SJ-MX0932 Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470)  还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白,如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β,抑制细胞增殖,诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡,具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0046A Lenvatinib (E7080) 乐伐替尼,仑伐替尼

Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氮酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR),成纤维细抱生长因子受体(FGFR),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),干细胞因子受体(KIT),转染期间重排(RET),显示有效抗癌的活性。

SJ-MX0553 Dovitinib (TKI-258) 多韦替尼

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,CSF-1R,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX2425 Tyrphostin AG1296

Tyrphostin AG1296 是一种具有细胞膜穿透性的PDGFR抑制剂(IC50为0.8μM),也可抑制c-kit和FGF激酶,除此之外,还可诱导小细胞肺癌细胞H526的凋亡(apoptosis)。

SJ-MX2786 SU14813 SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβand KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
SJ-MX0553A Dovitinib lactate 多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
SJ-MX3502 c-Kit-IN-1 c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kit 和 c-Met 抑制剂,IC50 值 <200 nM。
SJ-MX2354 AZD3229 AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发研究胃肠道间质瘤。
SJ-MX2355 Telatinib 替拉替尼 Telatinib是有口服活性的VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂,IC50值分别为6,4,15,1 nM。
SJ-MX2376 AST 487 AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3,IC50 为 520 nM。
SJ-MX1813 Masitinib (AB1010) 马赛替尼 Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
SJ-MX2356 Motesanib (AMG 706) Diphosphate 二磷酸莫特塞尼 Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
SJ-MX4356 JNJ-38158471 JNJ-38158471 是一种耐受良好,有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ,IC50 值分别为 180 和 500 nM。
SJ-MX0073 Dasatinib 达沙替尼 Dasatinib (BMS-354825)是一种具有口服活性的,ATP竞争性的多靶点抑制剂,可以作用于作用于Bcr-Abl 、Src和 c-Kit。在无细胞试验中IC50分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 还诱导凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy),并具有抗肿瘤的活性。
SJ-MX0267A Imatinib (STI571) Mesylate 甲磺酸伊马替尼

Imatinib (STI571) Mesylate是蛋白激酶抑制剂,靶向 Bcr-Abl/c-kit/PDGF-R。

SJ-MX0267B Imatinib (STI571) 伊马替尼

Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Imatinib (STI571) 可诱导自噬(autophagy)。

SJ-MX0803 Ripretinib (DCC-2618) 瑞普替尼

Ripretinib (DCC-2618)是受体酪氨酸激酶 (KIT; c-Kit) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明,Ripretinib 对 KITWT、KITV654A 、KITT670I 、KITD816H和KITD816V的IC50分别为4 nM、8 nM、18 nM、5 nM和14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。

SJ-MX0163 Avapritinib (BLU-285) 阿伐普利尼

Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。