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c-Kit

c-Kit

SCFR; CD117；肥大/干细胞生长因子受体

 

c-Kit 又称 CD117，可特异性结合干细胞因子 SCF。c-Kit 结构包括胞外区、跨膜区和胞内区。胞外区由 5 个免疫球蛋白样结构域组成，前 3 个结构域参与 SCF 的结合，而第 4、5 结构域参与受体的二聚化。胞内区为受体催化域，具有调节受体酪氨酸激酶活性的作用。

 

c-Kit 属于Ⅲ型受体酪氨酸激酶，参与细胞内信号传导。c-Kit 及其配体 SCF 在胚胎发育和人类癌症的进展中发挥至关重要的作用。c-Kit/SCF 的异常信号传导是某些癌症中癌症干性的重要促进因素。c-Kit 的功能决定其可以作为癌症治疗的靶点。正常状态下，c-Kit 以单体形式存在。与配体 SCF 结合后发生二聚化及自身磷酸化，进而激活下游信号通路，参与细胞增殖、分化、凋亡和迁移等细胞过程。一些含有 SH2 和酪氨酸结合域的蛋白负调控 c-Kit 的活性，如 SHP-1、SOCS6。

 

体内多种细胞均表达 c-Kit，在干细胞、祖细胞和其他具有自我更新能力的细胞中显著表达。在正常骨髓中，c-Kit 由造血干细胞表达，在自我更新和分化为各种血细胞中发挥重要作用。c-Kit 的表达在造血分化过程中逐渐丧失，仅在肥大细胞、自然杀伤细胞（NK）和树突状细胞（DC）中保留或增加，表明 c-Kit 在炎症和免疫中具有重要功能。除了骨髓来源的干细胞，成人的前列腺、肝脏、心脏等器官也表达 c-Kit，表明 c-Kit/SCF 信号通路可能有助于某些器官的干细胞。此外，c-Kit 信号已被证明可以调节卵子发生、卵泡发生和精子发生，在女性和男性的生育能力中发挥重要作用。c-Kit 对黑素细胞从神经嵴向真皮层的增殖、存活和迁移也至关重要。

 


c-Kit 参与多种细胞功能，其功能失调会引起多种疾病发生，如癌症。这种失调的发生可能有多种原因，包括功能获得或功能丧失突变、其他点突变等。基于过表达或突变的 c-Kit 的作用已在几种癌症中得到证实。在系统性肥大细胞增多症的增生性病例中观察到 c-Kit 的突变。c-Kit 过表达最常见的包括胃肠道肿瘤、结直肠癌、小细胞肺癌、神经母细胞瘤和恶性间皮瘤。因此，c-Kit 被认为是治疗多种类型癌症的关键靶点之一。
 

c-Kit相关产品（49）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0046B Lenvatinib Mesylate 甲磺酸乐伐替尼

Lenvatinib (E7080) Mesylate一种具有口服活性的，多靶点酪氮酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体(FGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、千细胞因子受体(KIT) 和 转染期间重排(RET)，显示有效抗癌的活性。
SJ-MX0267A Imatinib (STI571) Mesylate 甲磺酸伊马替尼

Imatinib (STI571) Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
SJ-MX0267B Imatinib (STI571) 伊马替尼

Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Imatinib (STI571) 可诱导自噬(autophagy)。
SJ-MX0038 Pexidartinib (PLX3397) 培西达替尼

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3、KDR (VEGFR2)、LCK、FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160、350、860、880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0907A Pazopanib (GW786034) hydrochloride 盐酸帕佐帕尼

Pazopanib (GW786034) hydrochloride 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib (GW786034) hydrochloride通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib (GW786034) hydrochloride 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬（autophagy）。
SJ-MX0046A Lenvatinib (E7080) 仑伐替尼

Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的多靶点酪氮酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、干细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET)，并具有强效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0553 Dovitinib (TKI-258) 多韦替尼

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0899 Ki20227 Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
SJ-MX2354 AZD3229 AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂，可用于开发研究胃肠道间质瘤。
SJ-MX2355 Telatinib 替拉替尼 Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂，IC50值分别为6，4，15，1 nM。
SJ-MX2376 AST 487 AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。
SJ-MX1814 Linifanib 利尼伐尼

Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。
SJ-MX2356 Motesanib (AMG 706) Diphosphate 二磷酸莫特塞尼

Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
SJ-MX2357 ISCK03 ISCK03是特异性的SCF/c-Kit抑制剂。
SJ-MX1813A Masitinib mesylate 甲磺酸马赛替尼

Masitinib mesylate 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ和Lyn，IC50分别为540nM、800 nM和510 nM。Masitinib mesylate 抑制Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
SJ-MX2721 Tandutinib 坦度替尼

Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 µM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 µM 和 0.20 µM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
SJ-MX2425 Tyrphostin AG1296

Tyrphostin AG1296 是一种具有细胞膜穿透性的PDGFR抑制剂（IC50为0.8μM），也可抑制c-kit和FGF激酶，除此之外，还可诱导小细胞肺癌细胞H526的凋亡（apoptosis）。
SJ-MX2785 Motesanib 莫替沙尼

Motesanib (AMG 706) 是一种细胞渗透性多激酶抑制剂，可选择性靶向VEGF受体、血小板源性生长因子受体(PDGFRs)和Kit受体，IC50值为2 nM (VEGFR1)、3 nM (VEGFR2)、6 nM (VEGFR3)、84 nM (PDGFR)和8 nM (Kit)。 Motesanib还能有效抑制血管生成并诱导肿瘤异种移植的消退。
SJ-MX2786 SU14813 SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβand KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。
SJ-MX0553A Dovitinib lactate 多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
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