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Wnt/β-catenin

Wnt/β-catenin相关产品(65)
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SJ-MX0667 SKI II

SKI II (SphK-I2)是一种高度选择性的,非ATP竞争性的口服有效的鞘氨醇激酶(sphingosine kinase,SphK)抑制剂,IC50为0.5 μM。SKI II 对其他激酶,包括PI3K, PKCα和ERK2没有抑制作用。SKI II抑制小鼠肿瘤细胞增殖,诱导凋亡,抑制肿瘤生长。

SJ-MX0288 ETC-159

ETC-159 (ETC-1922159)是一种具有口服活性的porcupine( PORCN)抑制剂,在STF3A细胞中抑制β-catenin报告基因的活性,IC50为2.9 nM。

SJ-MX1021 SKL2001

SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有调节间充质干细胞分化和抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。

SJ-MX0035A Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021) hydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib hydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib hydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib hydrochloride可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib hydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0035B Laduviglusib (CHIR-99021)

Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib (CHIR-99021)对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib (CHIR-99021)还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib (CHIR-99021)可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib (CHIR-99021) 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0173 IWR-1-endo

IWR-1-endo是Wnt/β-catenin 通路的小分子抑制剂,在表达 Wnt3A 的 L-细胞中IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,并通过稳定Axin骨架破坏复合体来促进β-catenin磷酸化。

SJ-MX0486 iCRT3

iCRT3是一种细胞可渗透的、恶唑衍生物,可作为 Wnt 和 β-catenin应答转录 (β-catenin-responsive transcription)的抑制剂。

SJ-MX0212 IWP-2

IWP-2是Wnt分泌和加工的抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM。IWP-2通过抑制O -酰基转移酶porcupine (Porcn)阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化,它一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。

SJ-MX0429 Tegatrabetan (BC-2059) 替加曲贝坦

Tegatrabetan (BC-2059) 是β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan (BC-2059)与转导素 β 样蛋白 1 (scaffold protein transducin β-like 1,TBL1) 结合,并破坏β-Catenin与TBL1的结合,降低β-catenin核水平。Tegatrabetan具有潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MX0558 BML-284 hydrochloride

BML-284 hydrochloride是具有细胞透性的Wnt信号通路激活剂,诱导依赖于β-catenin和TCF的转录活性,EC50为0.7 μM。

SJ-MN0072 Heparan sulfate 硫酸乙酰肝素

Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate) 是硫酸乙酰肝素蛋白聚糖(HS proteoglycans,HSPG)的一部分出现,在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。Heparan sulfate 可影响小肠上皮细胞(IECs)与 Wnt 的结合亲和力,从而促进经典Wnt信号的激活并促进小肠隐窝上皮损伤后的再生。

SJ-MX0101 Wnt-C59 (C59) Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。
SJ-MX4010 JW 67 JW67 抑制典型 Wnt 信号,其 IC50 值为 1.17 μM。JW67 影响由 β- 连环蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物,该复合物可快速降低活性 β- 连环蛋白,随后下调 Wnt 靶基因。JW67 也抑制结直肠癌细胞生长。
SJ-MN1149 Echinacoside 松果菊苷 Echinacoside 是从 Cistanche salsa 中分离得到的一种苯乙醇类化合物,有效抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。Echinacoside 通过激活 Trk 受体及其下游信号通路而起到神经保护作用。Echinacoside 还具有显著的抗骨质疏松活性。
SJ-MN1441 Ginkgetin 银杏双黄酮 Ginkgetin 是一种从银杏叶中分离得到的双黄酮。Ginkgetin 具有抗肿瘤,抗炎,神经保护,抗真菌的作用。Ginkgetin 也是一种有效的 Wnt 信号抑制剂,IC50 值为 5.92 mM。
SJ-MX0715 KYA1797K

KYA1797K是一种有效的、高度选择性Wnt/β-catenin抑制剂,在TOPflash实验中,IC50为0.75 μM。KYA1797 还抑制凋亡信号调控激酶 1 (ASK1),IC50 值为 0.65 μM。

SJ-MX0845 NCB-0846 NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂,IC50值为21 nM。
SJ-MX1162 FH535

FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

SJ-MN0453 Triptonide 雷公藤内酯酮 Triptonide (NSC 165677) 是从雷公藤中鉴定出的一种天然产物。Triptonide 是一种 Wnt 信号抑制剂,其 IC50 约为 0.3 nM。Triptonide 具有免疫抑制、抗炎、避育、神经保护和抗淋巴瘤作用。
SJ-MN0455 Nuzhenide 特女贞苷 Specnuezhenide((8E)-Nuezhenide)是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide((8E)-Nuezhenide)可通过抑制和信号传导来抑制IL-1β诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide((8E)-Nuezhenide)可在骨关节炎(OA)大鼠模型中发挥抗炎作用。