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SJ-MX0162 Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride

Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride 是一种细胞渗透性 Smoothened (Smo) 激动剂,其在 Shh-LIGHT2 细胞中的 EC50 约为 3 nM。Smoothened Agonist (SAG) hydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。

SJ-MX1233 LEQ506 LEQ506 是第二代 smoothened (smo) 抑制剂,在人类和小鼠中的 IC50 值分别为 2 和 4 nM。
SJ-MX0259A Sonidegib diphosphate 磷酸索尼德吉 Sonidegib diphosphate (Erismodegib diphosphate) 是一种有效,选择性的 Smo 拮抗剂,抑制鼠和人Smo的IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。
SJ-MX1236 Taladegib (LY2940680) Taladegib (LY2940680) 是一种 smoothened 受体拮抗剂。
SJ-MX1237 MRT-83 MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂,其 IC50 值在纳摩尔级别。MRT-83 也抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。
SJ-MX1239 ALLO-2 ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂,在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达,其IC50 值为6 nM。
SJ-MX1243 PF-5274857 PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,IC50 值为 5.8 nM,Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
SJ-MX1264 SANT-1

SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂,能够抑制 Hedgehog 通路,在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中,IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。SANT-1 可直接结合到 Smoothened (Smo) 受体,Kd 为 1.2 nM。

SJ-MH0020 Halcinonide 氯氟舒松,哈西奈德 Halcinonide (SQ-18566) 是一糖皮质激素,用于研究局部皮肤感染。
SJ-MX1268 HhAntag HhAntag 是一种特异性、强效、具有口服活性的 Hh 通路的 SMO 拮抗剂。
SJ-MX1278 DY131

DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂,对 ERRα、ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。

SJ-MX1267 Jervine 蒜黎芦碱 Jervine (11-Ketocyclopamine) 是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂,IC50 为 500-700 nM。Jervine 是来自 Veratrum album 的根茎的天然致畸性甾体生物碱。Jervine 具有抗炎和抗氧化特性。
SJ-MX1269 20(S)-Hydroxycholesterol 20(S)-hydroxyCholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂,在以 NIH3T3 细胞的基因转录报告实验中,激活 hedgehog (Hh) 信号通路的 EC50 值为 3 μM。
SJ-MH0035 Fluticasone Fluticasone 是一种用于呼吸道研究的吸入性皮质类固醇。Fluticasone 是一种 Smo 激动剂,IC50为 99 nM,可激活 Hedgehog 信号通路并促进初生神经干细胞或前体细胞的增殖。
SJ-MX3651 MK-4101

MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM),MK-4101也是一种有效的、选择性的Hedgehog (Hh)信号通路抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM;对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101对髓母细胞瘤和基底细胞癌(BCC)表现出强大的活性。MK-4101通过抑制肿瘤细胞的增殖和诱导广泛的细胞凋亡表现出抗肿瘤活性。

SJ-MX6043 MRT-81 MRT-81 是人和啮齿动物 smoothened (Smo) 受体的有效拮抗剂,在 Shh-light2 细胞中的 IC50 值为 41 nM。MRT-81 具有有效的 hedgehog 抑制活性。MRT-81 可用于癌症研究。
SJ-MX3441 BMS-833923

BMS-833923是一种有效的Smo (Smoothened) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合(IC50为21 nM),并抑制表达野生型Smo或激活突变型Smo的细胞系中Gli的激活(IC50=6-35 nM)。BMS-833923抑制Shh通路活性,并阻止髓母细胞瘤和胰腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。

SJ-MN0726 Saikosaponin B1 柴胡皂苷

Saikosaponin B1 是一种柴胡的生物活性成分。Saikosaponin B1 通过靶向 SMO 抑制 Hedgehog 通路,显著抑制髓母细胞瘤 (MB) 模型中的肿瘤生长,具有抗癌活性。

SJ-MX4964 MRT-10 MRT-10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo) 拮抗剂,在各种 Hedgehog (Hh) 测定中,IC50 为 0.65 μM。MRT-10 在 Bodipycyclopamine 结合位点水平与 Smo 受体结合。MRT-10 可用于癌症研究。
SJ-MX1225 SAG

Smoothened Agonist (SAG) 是一种细胞渗透性 Smoothened (Smo) 激动剂,其在 Shh-LIGHT2 细胞中的 EC50 约为 3 nM。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine 对 Smo 的抑制作用。