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Polo-like Kinase (PLK)

Polo-like Kinase (PLK)相关产品(14)
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SJ-MX0451 GSK461364

GSK461364 (GSK461364A)是选择性,可逆,ATP竞争性的Polo-like kinase1(PLK1) 抑制剂,无细胞试验中Ki为2.2 nM。

SJ-MX0270 BI 2536 BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素β) 基因转录。
SJ-MX0274 Onvansertib nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM。
SJ-MX0150 Volasertib (BI 6727) 伏拉塞替 Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX0473 CFI-400945 CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.26 nM。
SJ-MX0530 Rigosertib (ON-01910) Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。
SJ-MX3388 SBE13 hydrochloride

SBE13 hydrochloride 是强效且选择性的PLK1 (polo样激酶1)抑制剂,IC50 = 200 pM。在较高的浓度下对PLK2和PLK3显示出活性,IC50值分别为66 µM和875 nM。SBE13 hydrochloride 对Aurora激酶A无影响。

SJ-MX2025 HMN-214 HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为 plk1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX4723 Centrinone Centrinone (LCR-263) 是一种选择性,可逆的 PLK4 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM。
SJ-MX4075 GW843682X GW843682X 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PLK1和 PLK3 抑制剂,IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM,选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
SJ-MX3871 HMN-176 HMN-176 是HMN-214的活性代谢物,HMN-214在小鼠异种移植瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。HMN-176 可通过干扰其在中心体和沿细胞骨架结构的正常亚细胞空间分布,有效地抑制 PLK-1,但对微管蛋白的聚合影响不大。
SJ-MX4452 LFM-A13 LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。
SJ-MA0050 Wortmannin 渥曼青霉素 Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K 抑制剂,IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成,并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3,IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
SJ-MX3608 Rigosertib 瑞格色替

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。