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IRE1

IRE1相关产品(9)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0798 STF-083010

STF-083010是特异性IRE1α内切酶抑制剂,不影响其激酶活性;STF-083010在人类MM移植瘤中显示出显著的抗脊髓瘤活性。

SJ-MX0985 MKC8866

MKC8866 (IRE1-IN-8866)是一种水杨醛类似物,也是一个有效的选择性 IRE1α RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。在MM1骨髓瘤细胞中, MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。

SJ-MX0449 4μ8C

4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂,IC50为76 nM。

SJ-MX0348A Sunitinib Malate 苹果酸舒尼替尼

Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。

SJ-MX0834 KIRA6 KIRA6,小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂,IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
SJ-MX2007 MKC3946 MKC3946 是一种有效的 IRE1α抑制剂,常用于癌症研究。
SJ-MX2008 APY29 APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的 IRE1α别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α相邻 RNase 域。
SJ-MX3965 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 6-溴-2-羟基于-甲氧基苯甲醛 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是是一个 IRE-1α 抑制剂,其 IC50 值为 0.08 μM。
SJ-MX0348B Sunitinib 舒尼替尼

Sunitinib是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。