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HDAC

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0066 Santacruzamate A (CAY10683)

Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC2抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDAC高出 >3600倍的选择性。

SJ-MX0204 Ricolinostat (ACY-1215)

Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种有效的、细胞渗透性和选择性的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂 ,无细胞试验中IC50为5 nM。 Ricolinostat 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC8 的活性分别低 12、10、11 和 21 倍。 它显示针对 HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9、HDAC11、Sirtuin1 和 Sirtuin2 的最小活性 (IC50 > 1 µM)。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0298 ACY-738

ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。

SJ-MX0090 Entinostat (MS-275) 恩替诺特

Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3,无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM,抑制作用强于HDAC4, HDAC6, HDAC8和HDAC10。Entinostat可诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。

 

SJ-MX0670 Citarinostat (ACY-241)

Citarinostat 是第二代有效的,口服活性,高选择性的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)6抑制剂,IC50 为 2.6 nM,Citarinostat对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM。Citarinostat 具有抗癌作用。

SJ-MX0320 Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride

Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride是强效、口服的第二代pan-HDAC抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。

SJ-MX0472 Domatinostat (4SC-202)

Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。Domatinostat (4SC-202)也对组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1,LSD1)表现出抑制活性。

SJ-MX0494 Pracinostat (SB939)

Pracinostat (SB939) 是一种强效口服的泛组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对I、II和IV类HDAC有选择性, IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。

SJ-MX0437 AR-42

AR-42 (OSU-HDAC42) 是一种新型的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,有效抑制HDAC的活性,无细胞试验中IC50值为30 nM,诱导组蛋白H3乙酰化,α-微管蛋白乙酰化和p21的上调,这些被视为HDAC抑制的标志性指标。

SJ-MX0444 Belinostat (PXD101) 贝利司他

Belinostat (PXD101)是一种新型的和有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。在Hela细胞提取物中,belinostat抑制HDAC的活性,IC50值为27 nM。在一系列肿瘤细胞系中,belinostat显著增加组蛋白H3和H4的乙酰化,具有细胞毒性效应。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬(autophagy)。

SJ-MX0713 Sodium butyrate

Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), 是butyrate的钠盐形式。Sodium butyrate 是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的非竞争性抑制剂,IC50值为0.80 mM。除III类 HDAC 和 II类 HDAC6、HDAC10外,Butyrate抑制大多数HDAC。Sodium butyrate在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程,促进分化并诱导凋亡和自噬。

SJ-MX0447 Tucidinostat (Chidamide) 西达本胺

Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055)  是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱,IC50值分别为 733 nM,432 nM,对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。

SJ-MA0039 Trichostatin A (TSA) 曲古抑菌素A

Trichostatin A (TSA)是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。

SJ-MN0031 Romidepsin 罗米地辛 Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0286 Givinostat hydrochloride monohydrate Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
SJ-MX0527 Dacinostat 达诺司他 Dacinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 32 nM;Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性,IC50 值为 9 nM,主要用于癌症研究。
SJ-MX3683 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustine) 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 6 nM,9 nM,9 nM 和 25 nM。
SJ-MX1450 Bufexamac 丁苯羟酸 Bufexamac是 HDAC6 和 HDAC10 的抑制剂,具有抗炎活性。
SJ-MX0320A Quisinostat (JNJ-26481585) Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,第二代,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi),对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MA0123 Apicidin Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物, 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。