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DNA/RNA Synthesis

DNA/RNA合成

 

DNA合成是亲代双链DNA分子在DNA聚合酶的作用下,分别以每条单链DNA分子为模板,聚合与自身碱基互补配对的游离的dNTP,合成两条与亲代DNA分子完全相同的子代DNA分子的过程。DNA的复制需要多种酶和蛋白质的参与;这些酶和蛋白质在复制叉处组装成复合物、负责DNA的合成,称为复制体(replisome)。真核生物中,DNA pol δ主要负责DNA链的延伸;内在进行性低,但是有PCNA存在时进行性增加40倍;有3'外切酶活性,是主要的DNA复制聚合酶。此外,DNA解螺旋酶(helicase)、DNA拓扑异构酶(topoisomerase)、引发酶(primase)、DNA连接酶(ligase)等酶类参与其中。不同的药物以不同的方式,针对不同的靶点来抑制DNA合成,影响细胞周期的进行。针对不同病原生物的抑制DNA合成的药物也不同,比如有抑制细菌DNA合成的抗菌药;抑制病毒DNA合成的抗病毒药;抑制病原虫DNA合成的抗寄生虫病药;抑制肿瘤细胞DNA合成的抗肿瘤药。


RNA合成,也称为DNA转录,是一个高度选择性的过程。RNA聚合酶II介导的DNA转录超越了RNA复制合成,在mRNA成熟、监视和输出到细胞质中发挥更积极的作用。转录是一个基因的DNA序列被复制(转录),形成RNA分子的过程。RNA聚合酶 是主要的转录酶。转录开始时,RNA聚合酶与基因上的一个 启动子序列结合。RNA聚合酶使用其中一条DNA链( 模板链 )作为模板来制造新的,且互补的RNA分子。转录在一个叫做终止的过程中结束。整个过程中RNA聚合酶至关重要,因为RNA聚合酶识别并直接与启动子序列结合。这些序列将聚合酶固定在正确的位置,使它开始转录目标基因,并确保它指向正确的方向。

DNA/RNA Synthesis 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4022 PTC-299

PTC-299 (PTC299; PTC 299) 是一种新型的、有效的、口服生物可利用的VEGF抑制剂,它抑制VEGFA mRNA 翻译,在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度,缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性,可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

SJ-MX2046 5-Fluorouridine 5-氟尿嘧啶核苷 5-Fluorouridine 是 5-fluorouracil 的代谢物,具有抗癌活性。5-Fluorouridine 能抑制人结肠癌细胞 rRNA 的合成。5-Fluorouridine 对 L1210 细胞的生长具有细胞毒性作用,其作用的 IC50 值为 2 nM。
SJ-MA0219 GS-443902 瑞德西韦代谢物 GS-443902 (GS-441524 triphosphate) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。
SJ-MA0220 Galidesivir 加利司韦 Galidesivir (BCX4430),一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒药物,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM。
SJ-MN1324 5-Methylcytosine 5-甲基胞嘧啶 5-Methylcytosine 是一种在原核生物和真核生物中充分表征的 DNA 修饰,也主要存在于丰富的非编码 RNA 中。拟南芥中的 mRNA 中的 5-Methylcytosine 是新的表位转录组标记,并且该修饰的调节是植物发育基因调控网络的组成部分。
SJ-MN1479 Neobavaisoflavone 新补骨脂异黄酮 Neobavaisoflavone 是一种从 Psoralea corylifolia 的种子中分离出来的类黄酮。Neobavaisoflavone 具有抗炎,抗癌和抗氧化的作用。Neobavaisoflavone 在中至高浓度下可抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase)。Neobavaisoflavone 也可抑制血小板聚集。
SJ-MX2872 Triapine

Triapine (3-AP; PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase,RR) 的 M2 亚基抑制剂,是有效的放射致敏剂。Triapine 是一种铁螯合剂,它通过与铁形成氧化还原活性复合物来破坏核糖核苷酸还原酶中的酪氨酸自由基,从而产生活性氧。此外,Triapine 还能激活内质网应激通路,导致未折叠蛋白反应和细胞凋亡。

SJ-MX2891 Dasabuvir

Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂。Dasabuvir 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase)。Dasabuvir 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子有抑制作用,EC50 值分别为 7.7 和 1.8 nM。

 

 

SJ-MX2924 TH588

TH588 (TH-588)是一种新型的、高效的人二氢鸟嘌呤三磷酸酶(7,8-Dihydro-8-oxoguaninetriphosphatase) MTH1 (NUDT1) 抑制剂,其抑制MTH1的IC50为5 nM,具有良好的代谢稳定性和抗肿瘤活性。

SJ-MX3535 ML216

ML216 (CID-49852229) 是一种有效,选择性,细胞渗透性的 BLM (Bloom) 解旋酶抑制剂,对 BLM full-length 和 BLM 636-1298 的 IC50 分别为 2.98 μM 和 0.97 μM。ML216 以 Ki 为 1.76 µM 来抑制 BLM 的 ssDNA 依赖性 ATPase 的活性。ML216 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX3612 Didox Didox (NSC-324360) 是一种合成的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR) 抑制剂。
SJ-MX3777 Nimustine hydrochloride Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂,能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂,抑制 DNA 合成,常用于胶质母细胞瘤的化疗中。
SJ-MX5905 GC7 Sulfate GC7 Sulfate 是一种脱氧嘌呤合成酶 (DHPS) 抑制剂。
SJ-MX5925 SCR130 SCR130 是一种基于 SCR7 的 DNA 非同源末端连接 (NHEJ) 抑制剂。 SCR130 以依赖连接酶 IV 的方式抑制 DNA 的末端连接。SCR130 对连接酶 IV 具有特异性,对连接酶 III 和连接酶 I 介导的连接的影响很小或没有影响。SCR130 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
SJ-MX6138 hDHODH-IN-1 hDHODH-IN-1 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂, 具有抗炎作用。
SJ-MX3716 O6-Benzylguanine

O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。

SJ-MA0438 Garenoxacin 加雷沙星

Garenoxacin (BMS284756) 是一种具有口服活性的喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌和复养微生物具有广泛的活性。Garenoxacin是一种拓扑异构酶II(topoisomerase II)的抑制剂。

SJ-MA0463 Garenoxacin mesylate hydrate 加雷沙星甲磺酸盐水合物

Garenoxacin mesylate hydrate 是一种具有口服活性的喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌和复养微生物具有广泛的活性。Garenoxacin mesylate hydrate是一种拓扑异构酶II(topoisomerase II)的抑制剂。

SJ-MX1995A Procaine hydrochloride 盐酸普鲁卡因

Procaine hydrochloride是Procaine的盐酸盐形式。Procaine 是 DNA 脱甲基剂。Procaine 通过多个靶标发挥局麻活性,起效缓慢,作用持续时间短。Procaine 是钠通道、NMDA受体和nAChR的抑制剂,IC50分别为60 μM、0.296 mM和45.5 μM,同时也是5-HT3的抑制剂,KD为1.7 μM。

SJ-MX3262A Enoxacin 依诺沙星

Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。