如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
肿瘤坏死因子α (TNF-α)是一种对多种细胞类型具有多效作用的细胞因子。它已被确定为炎症反应的主要调节因子，参与一些炎症和自身免疫疾病的发病机制。
从结构上看，TNF-α是一种由157个氨基酸组成的同型三聚体蛋白，主要由活化的巨噬细胞、T淋巴细胞和自然杀伤细胞产生。从功能上讲，它可以触发一系列不同的炎症分子，包括其他细胞因子和趋化因子。
TNF-α以可溶性和跨膜形式存在。跨膜TNF-α (tmTNF-α)是最初合成的前体形式，需要经TNF-α-转换酶(TACE)加工，以可溶性TNF-α (sTNF-α)的形式释放。经过加工的sTNF-α通过1型受体(TNFR1)和2型受体(TNFR2)促进各种生物活性。tmTNF-α也作用于TNFR1和 TNFR2，但其生物活性主要通过TNFR2介导。
TNF-α通过结合和激活两种不同的受体发挥多种生物活性。TNFR1由所有人体组织表达，具有保守的死亡结构域基序，是TNF-α的关键信号受体。TNFR2的表达仅限于特定的细胞类型，如神经元、免疫细胞和内皮细胞。TNFR2缺乏死亡结构域，因此不能直接诱导程序性细胞死亡；该受体被认为主要由tmTNF-α激活。
从生理学上讲，TNF-α是正常免疫反应的关键成分。TNF-α可激活免疫系统进行调节；然而，不适当或过度生产TNF-α是有害的，并可能导致疾病。类风湿性关节炎(RA)，炎症性肠病(IBD)，银屑病性关节炎(PsA)，强直性脊柱炎(AS)，银屑病(PS)和非传染性葡萄膜炎(NIU)是由TNF-α分泌异常引起的；因此，靶向TNF-α阻止其与TNFRs的结合，从而抑制TNF的生物活性，是治疗自身免疫性疾病的关键。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5805 | KR-33493 |
KR-33493 是一种有效的 Fas 介导的细胞死亡 (Fas-mediated cell death, FAF1) 抑制剂。KR-33493 在帕金森氏症治疗中具有潜在应用。 |
|
| SJ-MX1188 | UTL-5g | UTL-5g (GBL-5g) 是一种抗炎性 TNF-α 抑制剂，具有化学保护和肝脏放射保护作用。UTL-5g 通过抑制 TNF-α 等因子降低顺铂引起的肝毒性、肾毒性和骨髓毒性。 | |
| SJ-MX1118 | Roquinimex | 罗喹美克 | Roquinimex (Linomide; PNU212616; ABR212616)是免疫刺激剂，能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性，抑制血管生成和TNF α的分泌。 |
| SJ-MX1889 | VGX-1027 | VGX-1027 是一种口服有效的异恶唑化合物，具有免疫调节特性。VGX-1027 靶向巨噬细胞，减少促炎性介质 TNF-α，IL-1β，IL-10 的产生。VGX-1027 通过限制细胞因子介导的免疫炎症而具有抗糖尿病作用。 | |
| SJ-MX3875 | LY 303511 hydrochloride | LY 303511 hydrochloride 是 是 LY294002 的一种结构类似物，但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。 | |
| SJ-MX3917A | AX-024 | AX-024 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。 | |
| SJ-MX4433 | Bioymifi | Bioymifi 是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂，与DR5的胞外结构域 (ECD) 结合，Kd 为 1.2 μM，Bioymifi 可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集，导致细胞凋亡。 | |
| SJ-MX5880 | UCB-9260 | UCB-9260 是一种口服活性小分子，通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子 (TNF) 信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员，并与肿瘤坏死因子结合，其 Kd 值为 13 nM。 | |
| SJ-MX6125 | SPD304 | ||
| SJ-MX6125A | SPD304 dihydrochloride | ||
| SJ-MX6202 | CPI-1189 | CPI-1189 是一种具有抗氧化和神经保护活性的 TNF-α 释放抑制剂。CPI-1189 可用于 HIV 相关神经毒性研究，因此 CPI-1189 是 HIV 相关 CNS 疾病患者神经保护治疗的候选药物 。 | |
| SJ-MX6330 | AQX-016A | AQX-016A 是一种口服有效的 SHIP1 激动剂。AQX-016A 可以在体外激活重组 SHIP1 酶并刺激 SHIP1 活性。AQX-016A 还可抑制 PI3K 通路和 TNFa 的产生，可用于各种炎症疾病的研究。 | |
| SJ-MX6357 | HS-276 | HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。 | |
| SJ-MN1749 | β-Anhydroicaritin | ||
| SJ-MX5018 | (Rac)-Benpyrine | (Rac)-Benpyrine，Benpyrine 的外消旋体，是一种有效的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂。(Rac)-Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。 | |
| SJ-MX5147 | Negletein | 黄芩素-7-甲醚 | Negletein 是一种神经保护剂，可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突向外生长。Negletein 通过抑制 TNF-α 和 IL-1β 表现出抗炎活性，其 IC50 值分别为 16.4 和 10.8 μM。 |
| SJ-MX5252 | Undecane | Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中，抑制脱颗粒和组胺和 TNF-α 的分泌。 | |
| SJ-MN1067 | 4'-Hydroxywogonin | 4’-羟基汉黄芩素 |
4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到的一种黄酮类化合物。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3K/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MN1161 | Ginsenoside Rc | 人参皂苷Rc | Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一，Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)电流。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。 |
| SJ-MN1460 | Sinensetin | 甜橙黄酮 | Sinensetin是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮，有很强的抗血管和抗炎症的能力。 |
扫码关注公众号
