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RIP kinase

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SJ-MX2399 Apostatin-1

Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端 TRAF2 结合域上的口袋结合。Apostatin-1抑制bortezomib诱导的细胞凋亡和 RIPK1 依赖性细胞凋亡 (RDA),IC50 约为 1 μM。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy),阻断凋亡 (apoptosis),并恢复细胞内稳态。

SJ-MX0978 GSK2982772

GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 receptor-interacting protein-1 (RIP1)酶抑制剂,对人和猴子 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应(IC50值为6.3 nM;人单核细胞U937细胞测定),具有良好的激酶特异性和细胞活性。该抑制剂还能减少人溃疡性结肠炎外植体细胞因子的自发产生。它是首例进入银屑病、类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的临床试验的RIP1抑制剂。

SJ-MX0478 GSK-872 GSK-872 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
SJ-MX1883 GSK547 (GSK'547) GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
SJ-MX0253 Necrostatin-1

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种是一种可渗透细胞的、有效的、选择性的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,Necrostatin-1 也是死亡域受体相关适配器激酶RIP1的选择性变构抑制剂,EC50=182 nM。Necrostatin-1也可抑制Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)、细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0292 Necrostatin 2 racemate

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)是Necrostatin-1的一种稳态变体(stable variant),它是一种更为特异的RIPK1抑制剂,没有靶向IDO的效果,对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。

SJ-MX1887 GSK963 GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶的抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
SJ-MX4055 Necrostatin 2 Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
SJ-MX1886 RIPA-56 RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂,IC50 为 13 nM。RIPA-56 可用于研究全身炎症反应综合征。
SJ-MX1884 HS-1371 HS-1371是高效,ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂,IC50 为 20.8 nM。
SJ-MX1885 GSK2983559 free acid GSK2983559 free acid (compound 3) 是一种高效、特异性的,具有口服活性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中,具有良好的阻断多种促炎细胞因子反应活性。
SJ-MX4464 GSK481 GSK481 is a potent inhibitor of Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1 or RIP1; IC50 value 2.8 nM for inhibition of S166 phosphorylation of hWT RIP1) exhibiting a remarkable specificity over >450 other kinases. GSK481 protects against TNF-induced inflammation and lethal shock.