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SJ-MX0314B Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 普乐沙福八盐酸盐

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) octahydrochloride是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 是一种免疫刺激剂和造血干细胞(HSC)动员剂,Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。

SJ-MA0070 Lamivudine 拉米夫定

Lamivudine (BCH-189)是一种有效的核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有抗 HIV 和 HBV 的活性,它主要是通过阻滞HIV逆转录酶和乙肝病毒聚合酶发挥其作用。

SJ-MA0047 Stavudine (d4T) 司他夫定

Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬(autophagy)。Stavudine 诱导细胞凋亡(Apoptosis)。

SJ-MX0727 Cenicriviroc (TAK-652)

Cenicriviroc (CVC, TAK-652, TBR-652) 是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2) 和 CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1 和 HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。Cenicriviroc是强效免疫调节剂,可以阻止趋化因子受体从而引起肝损害和肝脏疾病。

SJ-MA0069C Tenofovir Disoproxil Fumarate 富马酸替诺福韦酯

Tenofovir Disoproxil Fumarate是一种Tenofovir活性成分的水溶性二酯前药,属于一类抗逆转录病毒药物,称为核苷酸类逆转录酶抑制剂 (NTRTIs),可阻断逆转录酶,有潜力用于艾滋病和慢性乙型肝炎的研究。

SJ-MA0079 Nevirapine 奈韦拉平

Nevirapine (BI-RG 587; NSC 641530; NVP) 是用于研究 HIV/AIDS 的 HIV-1 逆转录酶非核苷抑制剂,Ki 值为 270 μM。

SJ-MN0082 Dimethyl Fumarate 富马酸二甲酯

Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死,并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate (DMF) 有效阻断多种乳腺癌细胞系中的 NF-κB 活性并消除 NF-κB 依赖性乳腺球形成,表明 DMF 具有抗癌干细胞特性。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。

SJ-MA0048A Chloroquine 氯喹 Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
SJ-MA0046 Maraviroc 马拉维若

Maraviroc (UK-427857) 是一种有效的、选择性 C-C 趋化因子受体 5 型 (CCR5) 拮抗剂药物,旨在通过干扰 HIV 和 CCR5 之间的相互作用来对抗 HIV,具有抑制 HIV 的活性。

SJ-MA0041 Cabotegravir (GSK1265744) 卡博特韦

Cabotegravir (GSK1265744)是一种长效HIV-1整合酶抑制剂,对多种HIV亚型具有活性,抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。

SJ-MA0042 Dolutegravir (GSK1349572) 度鲁特韦

Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。

SJ-MX0314A Plerixafor (AMD3100) 普乐沙福

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞(HSC)动员剂,Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。

SJ-MA0063 Nelfinavir (AG 1343) Mesylate 奈非那韦 Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki=2 nM),用于 HIV感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种广谱的抗癌剂。
SJ-MX0233 Birinapant (TL32711) 比瑞那帕 Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
SJ-MX0295 ABBV-744 ABBV-744 是一种首创,具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain),对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。ABBV-744 主要由 CYP3A4 代谢,具有类似药物的特性,可用于研究其抗肿瘤功效和耐受性。
SJ-MX0326A Flavopiridol 夫拉平度 Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
SJ-MX0326B Flavopiridol Hydrochloride 夫拉平度盐酸盐 Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种 CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
SJ-MA0125 Islatravir MK-8591 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂,具有抗 HIV-1 活性,对 HIV-1 (WT),HIV-1 (M184V),HIV-1 (MDR) 的 EC50 值分别为 0.068 nM,3.1 nM 和 0.15 nM。
SJ-MX1340 L-Cycloserine L-环丝氨酸 L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 作用于大肠杆菌和各种动物大脑,不可逆地抑制 GABA 5'-磷酸吡哆醛氨基转移酶,这种作用具有时间依赖性,导致了γ-氨基丁酸 (GABA) 含量增高, GABA 在体内抑制性神经递质。
SJ-MX1566 CK-666

CK-666是一种Arp2/3复合体抑制剂,抑制HsArp2/3复合体。CK-666与Arp2/3复合体上的不同位点结合并抑制其成核肌动蛋白丝的能力。