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Casein Kinase

Casein Kinase相关产品（23）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4202 NCC007

NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。
SJ-MX6090 DMAT
SJ-MX3307 LH846

LH846是一种有效的选择性酪蛋白激酶(CK) 1δ抑制剂 ，对CK1δ， ε和α的IC50值分别为290 nM, 1.3 μM和2.5 μM。LH846对CK2无抑制活性。LH846抑制ck1 δ依赖的磷酸化和PER1蛋白降解。LH846使人类U2OS细胞的昼夜周期延长10小时。
SJ-MX1967 PF-4800567 PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂，IC50 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC50，711 nM) 的 20 倍。
SJ-MX0227A Silmitasertib (CX-4945)

Silmitasertib (CX-4945)是是一种选择性、ATP竞争性的酪蛋白激酶-2(casein kinase 2，CK-2)抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。 Silmitasertib对 Flt3，Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬（autophagy）并促进细胞凋亡（apoptosis）。
SJ-MX0227B Silmitasertib sodium salt

Silmitasertib sodium salt 是一种选择性、ATP竞争性的酪蛋白激酶-2(casein kinase 2，CK-2)抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。 Silmitasertib sodium salt 对 Flt3，Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib sodium salt 可诱导自噬（autophagy）并促进细胞凋亡（apoptosis）。
SJ-MX1781 IC261

IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 CK1 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。
SJ-MN0207 Emodin 大黄素

Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 SARS-CoV 化合物。Emodin 阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
SJ-MX1281 D4476

 D4476 是具有有效性，选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂，其在体外实验的IC50值为0.3 μM。
SJ-MX0212 IWP-2

IWP-2 是 Wnt 分泌和加工的抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 27 nM。IWP-2 通过抑制 O -酰基转移酶 porcupine (Porcn) ，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化，它一般不影响 Wnt/β-catenin，且对 Wnt 刺激的细胞反应没有影响。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。IWP-2 可促进人 iPS 细胞心肌细胞分化;抑制小鼠 ES 细胞自我更新， 促进其转变为外胚层样干细胞。 
SJ-MX1965 PF-670462 PF-670462 是一种有效的，选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂，IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。
SJ-MN0602 Ellagic acid 鞣花酸 Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
SJ-MX1966 TAK-715 TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α和 p38β的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
SJ-MX1668 TA 01 TA 01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。
SJ-MX5910 CK1-IN-1 CK1-IN-1 (compound 1c) 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM，详细信息请参考专利 WO2015119579A1。
SJ-MD0241 Hematein
SJ-MX6102 A-3 hydrochloride
SJ-MX4674 BioE-1115

BioE-1115 是一种高度选择性的，有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂和酪蛋白激酶 2α (CK2α) 抑制剂，IC50 值分别约为 4 nM和10 μM。与其他 49 种激酶（IC50 > 10 µM）相比，具有出色的选择性，与酪蛋白激酶 2α 相比，PASK 的效力高约 2500 倍。
SJ-MX0022 Longdaysin Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
SJ-MX3925 SR-3029

SR-3029是一种有效的、高度特异性的、ATP 竞争性的CK1δ/CK1ε抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。SR-3029可选择性地抑制乳腺癌细胞的生长和存活。SR-3029在体内和体外表现出适合用于人类癌症(包括脑癌)异种移植研究的PK特性。
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