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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0340 | Ponatinib (AP24534) | 帕纳替尼，普纳替尼 |
Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1，Src和c-Kit，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM，5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0484 | Bosutinib (SKI-606) | 伯舒替尼 |
Bosutinib (SKI-606)是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，靶向双重 Bcr-Abl 和 Src，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬（autophagy）。 |
| SJ-MX0539 | Degrasyn (WP1130) |
Degrasyn (WP1130 )是一种可渗透细胞的、选择性的去泛素化酶（deubiquitinase，DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。Degrasyn (WP1130) 对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130) 可诱导凋亡（apoptosis）而阻滞自噬（autophagy）。 |
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| SJ-MX0973 | AT9283 |
AT9283是一种对Aurora A和B、JAK2/3和BCR-Abl（T315I）具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂（IC50值分别为3、3、1.2、1.1和4 nM）。AT9283在一组Ba/F3和表达BCR-Abl融合蛋白或其突变体（包括T315I）的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性，并有可能对imatinib耐药CML或Ph+ALL患者显著有效。 |
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| SJ-MX0413 | Asciminib (ABL001) |
Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，Asciminib (ABL001) 与 ABL1 的myristoyl pocket结合并诱导形成无活性的激酶构象。Asciminib (ABL001) 抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。 |
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| SJ-MX0661 | Rebastinib (DCC-2036) |
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1 WT 和 Abl1 T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。 |
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| SJ-MX2411 | Radotinib (IY-5511) | 雷多替尼 | Radotinib (IY-5511) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 34 nM，用于治疗慢性髓性白血病。 |
| SJ-MX0073A | Dasatinib monohydrate | 达沙替尼一水合物 |
Dasatinib monohydrate 是一种具有口服活性的，ATP竞争性的多靶点抑制剂，可以作用于作用于Bcr-Abl 、Src和 c-Kit。在无细胞试验中IC50分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy)，并具有抗肿瘤的活性。 |
| SJ-MX0073B | Dasatinib hydrochloride | 盐酸达沙替尼 |
Dasatinib hydrochloride 是一种具有口服活性的，ATP竞争性的多靶点抑制剂，可以作用于作用于Bcr-Abl 、Src和 c-Kit。在无细胞试验中IC50分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy)，并具有抗肿瘤的活性。 |
| SJ-MP0040 | GMB-475 | GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC)，它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL)，从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。 | |
| SJ-MX1792 | PD173955 | PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂，对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM，对FGFR_alpha_抑制性弱，对InsR和PKC无活性。 | |
| SJ-MX2376 | AST 487 | AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。 | |
| SJ-MX1914 | Bafetinib | 巴氟替尼 | Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。 |
| SJ-MX4450 | GNF-5 | GNF-5是GNF-2的类似物，是非ATP竞争性和选择性Bcr-Abl抑制剂，在多种癌细胞系中的IC50值为0.1至> 10 M。GNF-5与其母体分子(GNF-2)具有相同的化学结构，除了N-羟乙基甲酰胺在4位，此改变使GNF-5具有更长的半衰期(2.30 hrs)。与GNF-2相似，GNF-5通过结合Abl的豆蔻酸结合位点从而变构抑制Bcr-Abl阳性细胞的增殖并且诱导细胞凋亡。 | |
| SJ-MX0073 | Dasatinib | 达沙替尼 | Dasatinib (BMS-354825)是一种具有口服活性的，ATP竞争性的多靶点抑制剂，可以作用于作用于Bcr-Abl 、Src和 c-Kit。在无细胞试验中IC50分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 还诱导凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy)，并具有抗肿瘤的活性。 |
| SJ-MX0267A | Imatinib (STI571) Mesylate | 甲磺酸伊马替尼 |
Imatinib (STI571) Mesylate是蛋白激酶抑制剂，靶向 Bcr-Abl/c-kit/PDGF-R。 |
| SJ-MX0267B | Imatinib (STI571) | 伊马替尼 |
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Imatinib (STI571) 可诱导自噬(autophagy)。 |
| SJ-MX0414 | Nilotinib (AMN-107) | 尼洛替尼 |
Nilotinib (AMN-107)是一种选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂，作用于天然BCR-ABL (WT p210)以及突变BCR-ABL (E281K、E292K、F317L、M351T和F486S)的自磷酸化，IC50值分别为20、42、31、38、29 和41 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬(autophagy)，具有有效的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX2347 | Olverembatinib dimesylate | Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。 | |
| SJ-MX0576 | Nocodazole | 诺考达唑 |
Nocodazole (R17934, Oncodazole)是一种快速可逆的、微管（microtubule）聚合抑制剂，其与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I)，对应的IC50值分别为0.21 μM，0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率，增强 CRISPR/Cas9 的活性。 |
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