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AMPK

 

AMPK (AMP活化蛋白激酶)是一种在细胞能量稳态中起作用的酶。它由三种蛋白质(亚基)组成,包括β-亚基的羧基末端结构域(β-CTD)、α-亚基(α-CTD)的C末端结构域以及γ-亚基的CBS结构域。它们共同构成了一种功能酶。

 

当上游激酶CAMKK2被细胞内钙离子激活,LKB1与STRAD和MO25组成异源三聚体时,AMPK机制激活。导致AMPK活化的因素有氧气应激、葡萄糖饥饿、运动以及线粒体毒物等,激活AMPK的药物主要为小分子变构激活剂和AMP仿制药AICAR。AMPK活化的作用就是促进分解代谢以减少合成代谢的过程,也就是减少ATP消耗,增加ATP合成的过程,维持能量平衡。AMPK一旦激活,主要调控在哺乳动物的四大类代谢:蛋白质代谢、脂质代谢、糖类代谢以及自噬和线粒体稳态,几乎包含生命体的整个生理代谢活动。

 

AMPK作为调控能量稳态的重要激酶,是真核生物细胞和有机体代谢的中心调节剂之一,负责监管细胞的能力输入和输出,维持细胞生理活动的平稳运转。同时,AMPK也是一个参与多种信号传导通路的关键蛋白。

AMPK相关产品(25)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2408 XMD-17-51 (XMD17-51) XMD-17-51 (XMD17-51)是一种有效的具有高度选择性的 NUAK1 的抑制剂。
SJ-MN1243 Euphorbiasteroid 千金子甾醇 Euphorbiasteroid 是续随子中的三环二萜,可抑制 tyrosinase 活性,增强 AMPK 的磷酸化,具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节作用。
SJ-MX2407 IM156 (HL156A) IM156 (HL156A),一种二甲双胍衍生物,也是 AMPK 的有效激活剂,可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS),并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。
SJ-MN0162 6-Gingerol 6-姜辣素

6-Gingerol是从生姜中分离的活性物质,具有多种生物活性,包括抗癌,抗炎和抗氧化。

SJ-MX0564 A-769662

A-769662是AMP活化蛋白激酶(AMPK)的有效和选择性激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。

SJ-MX0995 ETC-1002

ETC-1002 (Bempedoic acid;  ESP-55016)是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子,是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002 对肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用。ETC-1002是可用于治疗血脂异常及降低其他心血管疾病风险的新型小分子化合物。

SJ-MX0941 EX229

EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。EX229 的效力是A-769662(SJ-MX0564)的5-10倍。

SJ-MX4348 ASP4132 ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
SJ-MN0554 Platycodin D 桔梗皂苷 D Platycodin D 是从橘梗中分离得到的皂苷类化合物,为 AMPKα的激活剂,具有抗肥胖活性。
SJ-MX2048 PF-06409577 PF-06409577是有效,选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂,EC50 值为7 nM。
SJ-MX0129B Dorsomorphin (Compound C)

Dorsomorphin (Compound C, BML-275)是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,(在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。相较其他结构相关的激酶,如蛋白激酶A,蛋白激酶C和Janus激酶3,dorsomorphin对AMPK具有高选择性。 Dorsomorphin 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬(autophagy) 。如需进行动物实验,建议选择可水溶产品 SJ-MX0129A  Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride。

SJ-MX0183 GSK690693

GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1, Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的AMPK和DAPK3。

SJ-MX0618 STO-609

STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα和 CaM-KKβ的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/mL。STO-609 可抑制自噬 (autophagy)。

SJ-MN1409 Vaccarin 王不留行黄酮苷 Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
SJ-MX4241 O-304

O-304是一种首创的,口服生物可利用的泛AMPK激活剂,通过抑制pAMPK的去磷酸化来增加AMPK活性。O-304作为治疗2型糖尿病(T2D)及相关心血管并发症的药物具有巨大潜力。

SJ-MX4169 MK-3903

MK-3903是一种新型的、有效的、选择性的AMPK (amp活化蛋白激酶)激活剂,对α1 β1 γ1亚基的EC50为8 nM。它能激活12个pAMPK复合物中的10个,EC50值在8-40 nM范围内,最大激活量为>50%。

SJ-MX2908 HTH-01-015

HTH-01-015是一种有效的NUAK1激酶选择性抑制剂 (IC50 =100 nM);仅弱抑制NUAK2 (IC50>10 μM),不显著抑制139个其他激酶的活性,包括10个AMPK家族成员。

SJ-MX3499 WZ4003

WZ4003是一种新型、高效、高度特异性的NUAK激酶抑制剂,它对NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM,对其他139种激酶的抑制作用不大。

SJ-MA0033 Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride 盐酸阿霉素

Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I  和 topoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡和自噬。

SJ-MX0210A Metformin hydrochloride 盐酸二甲双胍

Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。