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AMPK

 

AMPK (AMP活化蛋白激酶)是一种在细胞能量稳态中起作用的酶。它由三种蛋白质(亚基)组成,包括β-亚基的羧基末端结构域(β-CTD)、α-亚基(α-CTD)的C末端结构域以及γ-亚基的CBS结构域。它们共同构成了一种功能酶。

 

当上游激酶CAMKK2被细胞内钙离子激活,LKB1与STRAD和MO25组成异源三聚体时,AMPK机制激活。导致AMPK活化的因素有氧气应激、葡萄糖饥饿、运动以及线粒体毒物等,激活AMPK的药物主要为小分子变构激活剂和AMP仿制药AICAR。AMPK活化的作用就是促进分解代谢以减少合成代谢的过程,也就是减少ATP消耗,增加ATP合成的过程,维持能量平衡。AMPK一旦激活,主要调控在哺乳动物的四大类代谢:蛋白质代谢、脂质代谢、糖类代谢以及自噬和线粒体稳态,几乎包含生命体的整个生理代谢活动。

 

AMPK作为调控能量稳态的重要激酶,是真核生物细胞和有机体代谢的中心调节剂之一,负责监管细胞的能力输入和输出,维持细胞生理活动的平稳运转。同时,AMPK也是一个参与多种信号传导通路的关键蛋白。

AMPK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4360 GSK621 GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
SJ-MA0033A Doxorubicin 阿霉素;多柔比星;柔红霉素

Doxorubicin (Adriamycin) 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I  和 topoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡和自噬。

SJ-MN2200 Cimiracemoside C 升麻醇-3-O-α-L-阿拉伯糖苷 Cimiracemoside C 是升麻中的有效成分,可激活 AMPK,具有抗糖尿病的潜力。
SJ-MN2589 Kahweol 咖啡豆醇 Kahweol 是咖啡 Coffea Arabica 的成分之一,具有抗炎,抗血管生成和抗癌活性。Kahweol 通过激酶 (AMPK) 的活化抑制的脂肪生成 adipogenesis 和增加葡萄糖摄取。Kahweol 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN2683 Marein 马里苷 Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取,通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成,并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化,降压,降血脂和抗糖尿病作用。
SJ-MN2777 Nepodin 酸模素 Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2) 抑制剂,从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。
SJ-MX5967 MK8722 MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。
SJ-MX6071 MARK4 inhibitor 1 MARK4 inhibitor 1 是有效的 MARK4 的抑制剂,IC50 值为1.54 μM。MARK4 inhibitor 1抑制癌细胞增殖、转移,诱导凋亡。
SJ-MX6110 Chitosan oligosaccharide 壳寡糖

Chitosan oligosaccharide (COS) 是一种由 β-(1→4) 糖苷键连接的 D-葡糖胺的寡聚物。Chitosan oligosaccharide (COS) 激活 AMPK 并抑制包括 NF-κB 和 MAPK 途径的炎症信号途径。

SJ-MN3287 Xanthoangelol Xanthoangelol 可从Angelica keiskei 中分离得到,可抑制肥胖引起的炎症反应。Xanthoangelol 具有抗菌活性。Xanthoangelol 可抑制单胺氧化酶。Xanthoangelol 诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。
SJ-BP0345 MOTS-c MOTS-c是一种线粒体来源的多肽(MDP),通过激活AMPK通路,抑制MAP激酶-c-fos信号通路发挥抗伤害和抗炎作用。
SJ-MX6166 IMM-H007 IMM-H007 是一种有效的 TGFβ1 (转化生长因子 β1) 拮抗剂。 IMM-H007 通过激活 AMPK (AMP 活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。 IMM-H007 通过失活 NF-κB 和 JNK/AP1 信号通路负向调节内皮细胞炎症反应。IMM-H007 抑制 ABCA1 的降解。 IMM-H007 通过调节脂质代谢来解决高脂饮食喂养的仓鼠的肝脏脂肪变性。IMM-H007 可用于非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 和炎性动脉粥样硬化的研究。
SJ-MX6521 MT 63-78 MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
SJ-MN3597 Palmitelaidic Acid 软脂酸 Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) 是棕榈油酸 palmitoleic acid 的反式异构体。 棕榈油酸是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。
SJ-MN3652 Kazinol U Kazinol U 通过 AMPK 激活抑制酪氨酸酶相关蛋白抑制黑素生成。
SJ-MN3910 Karanjin 水黄皮素 Karanjin 是 Fordia cauliflora 中主要的活性呋喃黄酮醇成分。Karanjin 通过提高 AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。Karanjin 可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡,促进细胞凋亡。
SJ-MX6745 Kazinol B 小构树醇B Kazinol B 是一种带有二甲基吡喃环的异戊二烯化黄烷,是一氧化氮 (NO) 生成的抑制剂。Kazinol B 通过胰岛素-Akt 信号通路和 AMPK 激活增强葡萄糖摄取,从而改善胰岛素敏感性。Kazinol B 具有用于糖尿病研究的潜力。
SJ-MN4798 Chamaejasmine Chamaejasmine 是一种双类黄酮,可以从瑞香狼毒的根中分离出来,具有抗肿瘤活性。Chamaejasmine 诱导细胞凋亡, 细胞自噬和活性氧的产生,并激活 AMPK/mTOR 信号通路。
SJ-MN4875 3α-Hydroxymogrol 3α-羟基罗汉果醇 3α-Hydroxymogrol 是从罗汉果中得到的三萜类化合物,为有效的 AMPK 激活剂,可增强 AMPK 的磷酸化水平。
SJ-MX7241 YLF-466D YLF-466D 是一种新型 AMPK 激活剂,可抑制血小板聚集。