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SJ-MD0241 Hematein Hematein 是苏木精的氧化产物,可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂,IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化,Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。
SJ-MX6082 (E)-Akt inhibitor-IV (E)-Akt inhibitor-IV ((E)-AKTIV) 是一种 PI3K-Akt 抑制剂,具有显著的细胞毒性。
SJ-MX6133 A-443654

A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂,以同等效力抑制 Akt1、Akt2、和 Akt3,Ki 值均为 160 pM。

SJ-MX3301 PHT-427

PHT-427 是一种 Akt 和 PDPK1 双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。

SJ-MX4264 Fluorofenidone

Fluorofenidone (AKF-PD; AKFPD)是AMR69 的衍生物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减弱肾间质纤维化的进展。

SJ-MX4631 CAY10404

CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,选择性指数 (SI;COX-1 IC50/COX-2 IC50) 为 >50万((COX-1 IC50> 500 mM, COX-2 IC50 < 1 nM)。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂,可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。

SJ-MX0946A Afuresertib hydrochloride 阿氟色替盐酸盐

Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。同时也作用于 Akt1 E17K mutant、PKCη、PKC-βI、PKCθ 和 ROCK,IC50 分别为 0.2 nM、210 nM、430 nM、510 nM 和 100 nM。

SJ-MN0973 (Z)-Guggulsterone Z-guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分,通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 Z-guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。
SJ-MX4917 AS1949490 AS1949490 是一种口服有效的选择性 SHIP2 磷酸酶抑制剂,抑制小鼠 SHIP2、人 SHIP2、人 SHIP1、人 PTEN、人突触小泡磷酸酶和人肌管蛋白的 IC50 值分别为 0.34、0.62、13、>50、>50 和 >50 µM。AS1949490 增加 Akt 的磷酸化、葡萄糖的消耗和葡萄糖的摄取。AS1949490 激活细胞内胰岛素信号通路。AS1949490 可用于糖尿病的研究。AS1949490 促进培养的皮质神经元中蛋白激酶 C 依赖的脑源性神经营养因子 mRNA 的稳定。
SJ-MX0689A CCT128930 hydrochloride CCT128930 hydrochloride 是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。CCT128930 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX6642 AKT-IN-1 AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂,IC50 为 1.042 μM。
SJ-MX6661 PF-AKT400 PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。
SJ-MN3458 Actein 黄肉楠碱 Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖,诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。
SJ-MX6694 TASP0415914 TASP0415914 是一种有效且具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 29 nM。TASP0415914 还显示出有效的 Akt 抑制活性,IC50 为 294 nM。TASP0415914 可用于炎症性疾病的研究。
SJ-MN3467 N-​Feruloyloctopamine N-Feruloyloctopamine 是一种抗氧化剂成分。N-Feruloyloctopamine 显着降低 Akt 和 p38 MAPK 磷酸化水平。
SJ-MN1366A Sophocarpine 槐果碱 Sophocarpine 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
SJ-MX7744 Akt1 and Akt2-IN-1 Akt1 and Akt2-IN-1 是一种有效的变构抑制剂, 抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。
SJ-MX0146A Ipatasertib dihydrochloride Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。
SJ-MX7764 K-80003 K-80003 有效抑制 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长。
SJ-MX7765 AKT Kinase Inhibitor AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。