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信号通路

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NF-κB

 

核因子-κB(nuclear factor-κB, NF -κB)是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活,与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关,因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路,可能会成为治疗某些疾病的重要手段。


NF-κB的N端,含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域(RHD域),为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需;NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序(GGGACTTTCC)结合;RelA/c-Rel二聚体,能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

 

NF-κB家族有5个成员,包括NF-κB1(p50)、NF-κB2(p52)、RelA(p65)、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在,RelB仅在胸腺和淋巴结中表达,而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组:p50/p52组,分别由p110、p105前体裂解产生,能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组,没有前体。

NF-κB相关产品(116)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0874 SC75741

SC75741是一种有效的NF-κ b抑制剂,EC50 = 200 nM。SC-75741的作用机制涉及NF-κ b亚基p65的DNA结合受损,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后抑制caspase激活并阻断caspase介导的病毒核糖核蛋白的核输出。

SJ-MX0800 Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium 吡咯烷二硫代甲酸铵

Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate) 是选择性的、具有血脑屏障通透性的 NF-κB 抑制剂,抑制IκB磷酸化、阻止NF-κB易位入核并减少下游细胞因子的表达。可以通过抑制 NOS mRNA 的翻译来抑制一氧化氮合酶 (NOS) 的诱导。

SJ-MN0085 Triptolide (PG490) 雷公藤多甙

Triptolide (PG490)是一种从中草药雷公藤中提取的二萜类化合物。它是一种NF-κB抑制剂,抑制NF-κB转录活性,破坏p65/CBP的相互作用,减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡(apoptosis)。Triptolide具有免疫抑制,抗炎,抗增殖和抗肿瘤作用,经常被用做ADC分子的一部分。

SJ-MN0069 Dihydroartemisinin (DHA) 双氢青蒿素

Dihydroartemisinin (DHA)从传统中药Artemisia annua分离而来的,是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。Dihydroartemisinin 可通过抑制 NF-κB 激活来诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0514 JSH-23

JSH-23是NF-κB 转录和 p65 核易位的抑制剂(抑制 LPS 诱导的 NF-κB 转录活性, IC50 值为 7.1 µM)而不影响 IκBα 降解,这是一非常罕见的作用方式。JSH 23 不仅抑制 LPS 诱导的肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素 (IL)-1β、IL-6 和诱导型一氧化氮合酶和环氧合酶-2 的表达,而且抑制 LPS 诱导的 RAW 264.7 细胞凋亡。JSF 23 还抑制 LPS 刺激的巨噬细胞 RAW 264.7 中的NO的产生 (IC50 值为 14.4 µM)。

SJ-MX1218 NIK SMI1

NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂,可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP,Ki 为 0.23 nM。NIK SMI1选择性地抑制LTβR依赖性p52易位和NF-κB2相关基因的转录。NIK SMI1在体内抑制BAFF信号传导。

SJ-MX1002 CBL0137

CBL0137 (Curaxin-137) 是一种代谢稳定的curaxin。CBL0137是组蛋白分子伴侣 FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂,可同时抑制 NF-κB 并激活 p53,对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。

SJ-MX0243 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ER) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。
SJ-MX3588 Ginsenoside Rk3 人参皂甙 Ginsenoside Rk3 存在于 Panax notoginseng 的根中。在 HepG2 细胞中 Ginsenoside Rk3 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性, IC50 值为 14.24±1.30 μM。
SJ-MN0018 Dehydroevodiamine 去氢吴茱萸碱 Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱,对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS,COX-2,PGE2 和 NF-κB 的表达。
SJ-MN0106 Ginsenoside Rb3 人参皂苷 Rb3 Ginsenoside Rb3 是从 Panax notoginseng 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。
SJ-MA0121 Gliotoxin Gliotoxin 是一种次生代谢产物,是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素,抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性,从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度; 调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。
SJ-MX1677 (-)-DHMEQ (dehydroxymethylepoxyquinomicin) (-)-DHMEQ (Dehydroxymethylepoxyquinomicin) 是一种有效,选择性且不可逆的 NF-κB 抑制剂,与半胱氨酸残基共价结合。(-)-DHMEQ 抑制 NF-κB 的核易位,并显示抗炎和抗癌活性。
SJ-MN0654 Micheliolide 木香内酯 Micheliolide能减弱高糖刺激的NF-κB活化,IκBα的降解,和MCP-1,TGF-β1,FN在鼠系膜细胞的表达。
SJ-MX2288 Shikonin 紫草素 (Rac)-Shikonin (Shikonin) 具有抗肿瘤活性。(Rac)-Shikonin (Shikonin) 通过诱导坏死死亡来绕过癌症耐药性。
SJ-MX2601 Erdosteine 厄多司坦 Erdosteine 抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 NF-κB 激活。Erdosteine 具有粘液调节,抗菌,抗炎和抗氧化作用。
SJ-MX3418 Tyrosol 酪醇 Tyrosol 是苯乙醇的衍生物。Tyrosol 减弱来自星形胶质细胞的促炎细胞因子,且降低 NF-κB 活化。具有抗氧化和抗炎作用。
SJ-MN0173 Aristolochic acid A 马兜铃酸

Aristolochic acid A(Aristolochic acid I;TR 1736)是植物提取物 Aristolochic acids 的主要成分,其存在于 Aristolochia 和 Asarum 草本植物中。Aristolochic acid A 显著降低激活蛋白1 (AP-1) 和 NF-κB 活性。Aristolochic acid A 降低人细胞中膀胱癌相关 BLCAP 基因表达。

SJ-MN0182 Acetyl Resveratrol 三乙酰基白藜芦醇 Triacetylresveratrol 是 Resveratrol 的乙酰化类似物。Triacetylresveratrol 降低 STAT3 和 NF-κB 磷酸化。具有抗癌作用。
SJ-MN0192 Berbamine 小檗胺 Berbamine是一种从中药伏牛中提取的天然化合物,具有抗肿瘤,免疫调节和心血管作用。 Berbamine是一种钙通道阻滞剂。Berbamine通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。