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NF-κB

NF-κB

 

核因子-κB（nuclear factor-κB, NF -κB）是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活，与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关，因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路，可能会成为治疗某些疾病的重要手段。


NF-κB的N端，含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域（RHD域），为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需；NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序（GGGACTTTCC）结合；RelA/c-Rel二聚体，能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

 

NF-κB家族有5个成员，包括NF-κB1（p50）、NF-κB2（p52）、RelA（p65）、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在，RelB仅在胸腺和淋巴结中表达，而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组：p50/p52组，分别由p110、p105前体裂解产生，能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组，没有前体。

NF-κB相关产品（221）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2266 NDMC101 NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂，通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似，并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究，如类风湿关节炎、滑膜炎等。
SJ-MN3456 Kaempferol-3-O-glucorhamnoside 百蕊草素I Kaempferol-3-O-glucorhamnoside 是一种来源于植物 Thesium chinense Turcz 的类黄酮，在体外和体内均能通过 MAPK 和 NF-κB 通路抑制炎症反应。
SJ-MN3492 Sulfuretin 硫黄菊素 Sulfuretin 通过抑制 NF-κB 通路来抑制炎症反应。 Sulfuretin 可用于过敏性气道炎症的研究。Sulfuretin 减少氧化应激、血小板聚集和诱变。Sulfuretin 是一种竞争性的有效单酚酶和二酚酶活性抑制剂，IC50 为 13.64 μM。
SJ-MN3505 18α-Glycyrrhetinic acid 18-α-甘草次酸 18α-Glycyrrhetinic acid，一种饮食衍生的化合物，是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂，在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。
SJ-MN3539 8-Deoxygartanin 8-Deoxygartanin 是山竹果中的一种 prenylated xanthones。8-Deoxygartanin 是一种丁基胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂。8-Deoxygartanin 具有抗疟原虫活性，对 Plasmodium falciparum W2 植株作用的 IC50 值为 11.8 μM。8-Deoxygartanin 能抑制 NF-κB (p65) 的活化，IC50 值为 11.3 μM。
SJ-MN3544 Isodeoxyelephantopin 异去氧苦地胆苦素 Isodeoxyelephantopin 是一种倍半萜烯内酯，可从Elephantopus scaber 中分离得到。Isodeoxyelephantopin 可诱导活性氧的生成，抑制NF-κB 的激活。Isodeoxyelephantopin 还能调节LncRNA 的表达，有抗乳腺癌的作用。
SJ-MN3674 Anemarsaponin B 知母皂苷 B Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生，包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
SJ-MN3709 11-​Keto-​beta-​boswellic acid 11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸，来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性，主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX)，白三烯 (leukotriene)，NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
SJ-MX6732 Enniatin B1 恩镰孢菌素 B1 Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中，Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC50 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 ERK (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。
SJ-MN3785 Nimbolide 印苦楝内酯 Nimbolide 是一种源自 Azadirachta indica L 叶和花的三萜化合物。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 Nimbolide 抑制 CDK4/CDK6 激酶活性。Nimbolide 抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
SJ-MN3855 Asatone 细辛酮 Asatone 是从细辛中分离到的一种活性成分，具有抗炎活性，通过活化 NF-κB 及下调 p-MAPK (ERK，JNK 和 p38) 通路起作用。
SJ-MN0296 Tomatidine hydrochloride 盐酸番茄碱 Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。
SJ-MN3991 Gossypin Gossypin 是从 Hibiscus vitifolius 中分离得到的一种黄酮，具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。Gossypin 抑制 NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中，Gossypin 也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。
SJ-MN4000 Catalposide Catalposide 是可从 Catalpa ovate G. Don 分离得到的环烯醚萜苷，可抑制 LPS 诱导的TNF-α、IL-1β、IL-6 和 NF-κB (p65) 的活化。
SJ-MN4062 Andropanolide Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是通过共价修饰 p50 的半胱氨酸 62 来影响 NF-κB 活性的小拮抗剂。Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是一种双环二萜内酯，主要由穿心莲 (Andrographis paniculate) 产生。 Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯抑制刺激的内皮细胞中 NF-κB 的活化，降低细胞粘附分子 E-选择素的表达，阻止 E-选择素介导的白细胞粘附，但对 IκBα 降解，p50 和 p65 核转位没有影响。
SJ-MX6741 (S)-DMAPT

(S)-DMAPT 是 Parthenolide (PTL) 的类似物，是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂，对原发性急性髓性白血病细胞的 LD50 值为 1.7 μM。(S)-DMAPT 具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。
SJ-MN4088 Gypenoside L 绞股蓝皂苷L Gypenoside L 是一种皂苷，存在于 Gynostemma pentaphyllum 中。Gypenoside L 增加 SA-β-半乳糖苷酶活性，促进衰老相关分泌细胞因子的产生。Gypenoside L 还可以激活 p38 和 ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老。Gypenoside L 具有抗肿瘤和抗炎活性。
SJ-MX7555 CDDO-dhTFEA CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物，有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP)，增加 Nrf2 及其靶基因的表达，减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。
SJ-MX7569 CID-2858522 CID-2858522 是一种高效的选择性抗原受体介导的 NF-κB 抑制剂，IC50 为 70 nM。
SJ-MX7570 B022 B022 是一种有效的选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，Ki 为 4.2 nM，IC50 为 15.1 nM。B022 可保护肝脏免受毒素引起的炎症，氧化应激和伤害。
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