核因子-κB(nuclear factor-κB, NF -κB)是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活,与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关,因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路,可能会成为治疗某些疾病的重要手段。
NF-κB的N端,含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域(RHD域),为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需;NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序(GGGACTTTCC)结合;RelA/c-Rel二聚体,能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。
NF-κB家族有5个成员,包括NF-κB1(p50)、NF-κB2(p52)、RelA(p65)、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在,RelB仅在胸腺和淋巴结中表达,而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组:p50/p52组,分别由p110、p105前体裂解产生,能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组,没有前体。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN1451 | Ophiopogonin D | 麦冬皂苷D | Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。 |
SJ-MN1452 | Polygalasaponin F | 瓜子金皂苷己 | Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷,可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子α(TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。 |
SJ-MN1456 | Phellodendrine | 黄柏碱 | Phellodendrine 是一种异喹啉生物碱,是黄柏皮层中的重要特征成分之一。Phellodendrine 通过调节 AKT/NF-κB 途径抵抗 AAPH 诱导的氧化应激。Phellodendrine 具有良好的抗氧化,抗炎作用。 |
SJ-MN1457 | Rhoifolin | 野漆树苷 |
Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。Rhoifolin 对多种癌细胞系也具有细胞毒性活性。Rhoifolin 通过对炎症介质的多层次调控发挥抗炎作用。 |
SJ-MN1490 | 1-Caffeoylquinic acid | 1-咖啡酰奎宁酸 | 1-Caffeoylquinic acid 1-咖啡酰奎宁酸是一种有效的 NF-κB 抑制剂,对 p105 的 RH 结构域显示高结合亲和力,Ki 值为 0.002 mM,结合能为 1.50 Kcal/mol。1-Caffeoylquinic acid 具有抗氧化应激能力。1-Caffeoylquinic acid 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用。 |
SJ-MN1530 | Homoplantaginin | 高车前苷 | Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。 |
SJ-MN1531 | Chelidonic acid | 白屈菜酸 | Chelidonic acid 是从 Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质,为一种抗菌剂,可用于促进中枢系统安定、缓解疼痛的研究。Chelidonic acid 具有抗炎作用,可能通过抑制 NF-κB 和 caspase-1 来降低 IL-6 的产生。Chelidonic acid 为 glutamate decarboxylase 抑制剂,Ki 值为 1.2 mM。 |
SJ-MN1540 | Barlerin | 8-O-乙酰山栀苷甲酯 | Barlerin (8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester) 是从中国西藏民间药用植物中分离出的环孢菌素葡萄糖苷。Barlerin (8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester) 可以抑制 NF-κB 活性。 |
SJ-MN1163 | Ginsenoside Rg2 | 人参皂苷Rg2 | Ginsenoside Rg2 是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside Rg2抑制脂多糖介导的 VCAM-1 和 ICAM-1 表达的增加。 Ginsenoside Rg2 还降低 Aβ1-42 积聚。 |
SJ-MN0696 | α-Lipoic Acid | α-硫辛酸 | α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ERS) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 |
SJ-MX2940 | Isoginkgetin | 异银杏素 |
Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome,诱导细胞凋亡 (apoptosis),激活自噬 (autophagy)。 |
SJ-MX3588 | Ginsenoside Rk3 | 人参皂甙 | Ginsenoside Rk3 存在于 Panax notoginseng 的根中。在 HepG2 细胞中 Ginsenoside Rk3 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性, IC50 值为 14.24±1.30 μM。 |
SJ-MX5991 | 14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide | 14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide 是 Andrographolide 的类似物。14-Deoxy-11,12-didehydroandrographolide 抑制 NF-κB 活化。 | |
SJ-MX6007 | Dendrophenol | 石斛酚 | 石斛酚 Dendrophenol(Moscatilin) 用作 NF-κB 抑制剂。具有抗肿瘤活性。 |
SJ-MN3285 | Rubiadin-1-methyl ether | Rubiadin-1-methyl ether 是巴戟天中的蒽醌类化合物,可抑制破骨细胞性骨吸收,通过抑制 NF-κB p65 磷酸化水平,降解 IκBα 蛋白,以及降低 p65 的核转位起作用。 | |
SJ-MN3422 | Myrcene | 月桂烯 | Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用。 |
SJ-MX3316 | Sodium Salicylate | 水杨酸钠 |
Sodium Salicylate (Salicylic acid sodium salt) 是阿司匹林的有效成分,它可以抑制 COX-2 活性,Sodium Salicylate 还是一种 S6K 的抑制剂。Sodium Salicylate 是一种 NF-κB 抑制剂,可降低炎症基因的表达,促进老化肌肉的修复。Sodium Salicylate 因其抗炎、解热、镇痛作用以及抑制血小板聚集而被广泛应用。 |
SJ-MX3407 | (R)-(-)-Ibuprofen | (R)-(-)-布洛芬 |
(R)-(-)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 R 型异构体,对 COX 无作用,可以抑制 NF-κB 的活化;(R)-(-)-Ibuprofen 具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。 |
SJ-MX3418 | Tyrosol | 酪醇 | Tyrosol 是苯乙醇的衍生物。Tyrosol 减弱来自星形胶质细胞的促炎细胞因子,且降低 NF-κB 活化。具有抗氧化和抗炎作用。 |
SJ-MX3458 | UF010 | UF010是一种有效的选择性I类HADC抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。比作用于其他HDACs选择性高6倍多。 |